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Relacorilant
目录号 : SJ-MX6191 别名 : CORT125134 纯度：99.83%

Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM。Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。

CAS No. :1496510-51-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  680.00
5 mg ¥  1680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1496510-51-0
分子式
C27H22F4N6O3S
分子量
586.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM。Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。
相关靶点
Glucocorticoid receptor (GR)
作用通路
Immunology/Inflammation；Nuclear Receptor Signaling
应用领域
心血管；内分泌
IC50 & Target
Ki Ki
Glucocorticoid receptor, cell-based assay [1] Rat glucocorticoid receptor, cell-based assay [1]
7.2 nM 12 nM
Ki Ki
Human glucocorticoid receptor, cell-based assay [1] Monkey glucocorticoid receptor, cell-based assay [1]
81.2 nM 210 nM
体外研究 (In Vitro)

Relacorilant 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中 Ki 值为 7.2 nM，在细胞实验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12、81.2 和 210 nM [1]。
Relacorilant 对 CYP2C8、CYP3A4 的 IC50 分别为 0.21、1.3 μM [1]。
Relacorilant 对 CYP2C9、2C19、2D6、3A5 的 IC50 分别为 2、8、9、4.9 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Relacorilant (30 mg/kg；p.o；每日 2 次 或 7.5 mg/kg；每日 2 次) 可显著阻断外源性库欣综合征大鼠血浆胰岛素的作用，并完全抑制可的松引起的血糖升高 [1]。
参考文献

[1]. Hunt HJ, et al. Identification of the Clinical Candidate (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone (CORT125134): A Selective Glucocorticoid Receptor (GR) Antagonist. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3405-3421. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (170.49 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7049 mL 8.5243 mL 17.0486 mL
5 mM 0.3410 mL 1.7049 mL 3.4097 mL
10 mM 0.1705 mL 0.8524 mL 1.7049 mL
50 mM 0.0341 mL 0.1705 mL 0.3410 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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