Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM。Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。
| Cas No. |
1496510-51-0
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| 分子式 |
C27H22F4N6O3S
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| 分子量 |
586.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中，Ki 值为 7.2 nM，在细胞体系中，对大鼠，人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12，81.2，210 nM。Relacorilant 有潜力用于库欣综合征的研究。 |
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| 相关靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR)
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Relacorilant 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂，在 HepG2 TAT 实验中 Ki 值为 7.2 nM，在细胞实验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12、81.2 和 210 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Relacorilant (30 mg/kg；p.o；每日 2 次 或 7.5 mg/kg；每日 2 次) 可显著阻断外源性库欣综合征大鼠血浆胰岛素的作用，并完全抑制可的松引起的血糖升高 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (170.49 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7049 mL | 8.5243 mL | 17.0486 mL | |
| 5 mM | 0.3410 mL | 1.7049 mL | 3.4097 mL | |
| 10 mM | 0.1705 mL | 0.8524 mL | 1.7049 mL | |
| 50 mM | 0.0341 mL | 0.1705 mL | 0.3410 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
