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Ruboxistaurin hydrochloride
目录号 : SJ-MX0891 别名 : LY333531 hydrochloride 中文名称 : 鲁伯斯塔盐酸盐;芦波妥林酸盐 纯度：98.04%

Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂 (Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为 4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。

CAS No. :169939-93-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
169939-93-9
分子式
C28H29ClN4O3
分子量
505.01
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂 (Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为 4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
相关靶点
PKC
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
代谢；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PKCβI [1] PKCβII [1] PKCη [1] PKCδ [1]
4.7 nM 5.9 nM 52 nM  250 nM 
IC50 IC50 IC50  
PKCγ [1] PKCα [1] PKCε [1]  
300 nM 360 nM 600 nM  
体外研究 (In Vitro)

Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη (IC50, 52 nM)、PKCα (IC50, 360 nM)、PKCγ (IC50, 300 nM)、PKCδ (IC50, 250 nM) 的抑制作用较弱，对 PKCζ (IC50, >100 μM) 无影响 [1]。

Ruboxistaurin hydrochloride (10 和 400 nM) 显著抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附水平，与 NG 条件下单核细胞粘附内皮细胞的基线水平没有区别。Ruboxistaurin hydrochloride (10 和 400 nM) 不改变内皮细胞粘附分子的表达，也不改变内皮细胞的生长 [2]。

Ruboxistaurin hydrochloride (LY333531；10 nM) 降低高糖 (HG) 诱导的人肾小球内皮细胞 (HRGECs) 的活力，并抑制 HG 培养的 HRGECs 中 swiprosin-1 的增加 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Ruboxistaurin hydrochloride (1 mg /kg；8 周) 显著降低糖尿病小鼠 GEC 凋亡及 swiproin -1 上调，改善肾小球损伤。Ruboxistaurin hydrochloride 还能有效降低糖尿病小鼠中PARP、cleaved-caspase9、cleaved-caspase3 和 Bax/Bcl-2 比值的表达 [3]。

Ruboxistaurin hydrochloride (0.1, 1.0 或 10.0 mg/kg；口服) 能显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量 [4]。
参考文献

[1]. Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinas.

[2]. Ruboxistaurin: LY 333531. Drugs R D. 2007;8(3):193-199. 

[3]. Kunt T, et al. The beta-specific protein kinase C inhibitor ruboxistaurin (LY333531) suppresses glucose-induced adhesion of human monocytes to endothelial cells in vitro. J Diabetes Sci Technol. 2007 Nov;1(6):929-35.  

[4]. Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (99.0 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9802 mL 9.9008 mL 19.8016 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9802 mL 3.9603 mL
10 mM 0.1980 mL 0.9901 mL 1.9802 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1980 mL 0.3960 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.04%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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