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Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 580.00 | |
| 5 mg | ¥ 1480.00 | |
| 10 mg | ¥ 2360.00 | |
| 25 mg | ¥ 4000.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2549174-42-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H24FN7O2
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| 分子量 |
509.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3 nM (FGFR2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lirafugratinib (RLY-4008) 对 FGFR2 的选择性比 FGFR1 高 250 倍，比 FGFR3 和 FGFR4 的选择性分别高 80 倍和 5,000 倍。Lirafugratinib 的可逆结合促进 FGFR1 中刚性且延伸的 P 环，不利于共价键形成，同时最大限度地影响 FGFR2 中 P 环的构象，从而实现有效的共价键形成并导致 FGFR2 选择性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lirafugratinib (RLY-4008；1-30 mg/kg；口服灌胃；每天两次；15-30 天) 在 FGFR2 改变的癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (122.66 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9626 mL | 9.8130 mL | 19.6259 mL | |
| 5 mM | 0.3925 mL | 1.9626 mL | 3.9252 mL | |
| 10 mM | 0.1963 mL | 0.9813 mL | 1.9626 mL | |
| 50 mM | 0.0393 mL | 0.1963 mL | 0.3925 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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