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BIIB068
目录号 : SJ-MX9530 纯度：98.66%

BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。

CAS No. :1798787-27-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  520.00
5 mg ¥  1260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1798787-27-5
分子式
C23H29N7O2
分子量
435.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
相关靶点
BTK
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 Kd
BTK [1] BTK [1]
1 nM 0.3 nM
体外研究 (In Vitro)

BIIB068 (compound 1) 提高全血细胞效力 (人全血 BTK 磷酸化 (IC50=0.12µM)) [1]。
BIIB068 (compound 1；30 µM、10 µM、3.3 µM 和 1.1 µM) 抑制 Ramos B 细胞中 BCR 介导的 plcγ-2 磷酸化 (IC50=0.4 µM)，抑制人 PBMCs 中抗 IgD 诱导和抗 IgM BCR 诱导的 B 细胞活化 (IC50 分别 0.11µM 和 0.21µM) [1]。
BIIB068 (compound 1) 抑制 FcγR 介导的中性粒细胞 ROS 生成，IC50 为 54 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

BIIB068 (compound 1) 在小鼠、大鼠、比格犬和食蟹猴的血浆中稳定 (孵育 6 小时后 >95% 亲本化合物残留) [1]。
BIIB068 (compound 1) 具有良好的药物样特性 (LLE=5)，在大鼠体内给药时具有低的体内清除率 (CL %Qh=6) 和中等的口服生物利用度 (%F=48) [1]。
BIIB068 (5 mg/kg；p.o.) 大鼠、狗和食蟹猴的 T1/2 分别为 1.2 小时、2.1 小时和 0.9 小时 [1]。
BIIB068 具有可接受的 ADME (吸收、分布、代谢和排泄)特性 [1]。
参考文献

[1]. Bin Ma, Tonika Bohnert, et al. Discovery of BIIB068: A Selective, Potent, Reversible Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor as an Orally Efficacious Agent for Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2020 Jul 22. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
31.25 mg/mL (71.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2961 mL 11.4805 mL 22.9611 mL
5 mM 0.4592 mL 2.2961 mL 4.5922 mL
10 mM 0.2296 mL 1.1481 mL 2.2961 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2296 mL 0.4592 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.66%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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