MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂,WDR5 结合检测中,IC50 = 2.4 nM, Ki < 1 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 2.4 nM (MLL) [1]
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 在表达 MLL1-AF9 融合基因的白血病细胞中抑制 MLL1 甲基转移酶活性和 MLL-1 诱导的 HoxA9 和 Meis-1 基因表达。在携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞中也抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。 MM-102 (TFA) 对 WDR5 具有最高的结合亲和力,在 HMT 试验中也表现出最强的抑制活性,IC50 = 0.4-0.9 μM [1]。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 剂量依赖性地抑制 MV4;11 和 KOPN8 白血病细胞系的细胞生长,这分别携带 MLL1-AF4 和 MLL1-ENL 融合蛋白 [1]。 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 的 IC50 = 25 μM细胞系并在 75 μM 时完全抑制这些细胞系中的细胞生长 [1]。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 有效并选择性地抑制细胞生长并诱导白血病细胞凋亡 MLL1 融合蛋白和野生型 MLL1 蛋白对白血病细胞的影响很小 [1]。
[1]. Karatas H, et al. High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc. 2013 Jan 16;135(2):669-682.
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纯度: 99.96%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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