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SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 2080.00 | |
| 50 mg | ¥ 3200.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1022150-57-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H13N7S
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| 分子量 |
359.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
c-Met/HGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
SGX523 对活性较低的未磷酸化形式的 MET [MET- kd (0P), Ki=2.7 nM] 比活性较高的磷酸化酶 [MET- kd (3P), Ki=23 nM] 表现出更高的 ATP 竞争性抑制作用 [1]。 SGX523 对 MET 基因扩增的胃癌和肺癌细胞系的生长有抑制作用，但即使在高微摩尔浓度下，对 MET 基因拷贝数正常的细胞系也没有作用。NSCLC H1993、胃癌 MKN45 和胃癌 Hs746T 细胞的 IC50 分别为 0.02、0.113 和 0.035 µM [1]。 SGX523 (0.5、1.5、4.6、13.7、41、123、370、1100、3300、10000 nM；1 小时) 抑制 MET 自磷酸化，而不影响 HGF 刺激的 A549 细胞的总 MET 或细胞外信号调节激酶蛋白水平 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (41.74 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7823 mL | 13.9117 mL | 27.8234 mL | |
| 5 mM | 0.5565 mL | 2.7823 mL | 5.5647 mL | |
| 10 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7823 mL | |
| 50 mM | 0.0556 mL | 0.2782 mL | 0.5565 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
