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Toceranib
目录号 : SJ-MX2982 别名 : SU11654；PHA 291639E 中文名称 : 托西尼布 纯度：99.04%

Toceranib 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。能有效抑制 PDGFR、VEGFR、Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。

CAS No. :356068-94-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  540.00
50 mg ¥  700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
356068-94-5
分子式
C22H25FN4O2
分子量
396.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Toceranib 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。能有效抑制 PDGFR、VEGFR、Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
相关靶点
PDGFR；VEGFR；c-Kit
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Toceranib (SU11654) 是一种选择性抑制剂，可抑制分裂激酶 RTK 家族成员的酪氨酸激酶活性，包括 PDGFR 和 Flk-1/KDR， Kis 分别为 5 nM 和 6 nM [1]。
Toceranib 对亲本 C2 细胞的生长呈剂量依赖性抑制，IC50<10 nM。在 Toceranib 浓度增加的情况下培养 72 小时后，naïve 处理，亲代 C2 细胞从培养瓶中分离，随着 Toceranib 浓度的增加，C2 细胞变得圆润、萎缩和团块 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Toceranib 可显著降低患癌犬外周血中 Treg 的数量和百分比。接受 Toceranib 和环磷酰胺 (CYC) 联合治疗的狗在 6 周后血清中 IFN-γ 浓度显著升高，与 Treg 数量呈负相关 [3]。
参考文献

[1]. London CA, et al. Phase I dose-escalating study of SU11654, a small molecule receptor tyrosine kinase inhibitor, in dogs with spontaneous malignancies. Clin Cancer Res. 2003 Jul;9(7):2755-68.

[2]. Halsey CH, et al. Development of an in vitro model of acquired resistance to toceranib phosphate (Palladia®) in canine mast cell tumor. BMC Vet Res. 2014 May 6;10:105.

[3]. Mitchell L, et al. Clinical and immunomodulatory effects of toceranib combined with low-dose cyclophosphamide in dogs with cancer. J Vet Intern Med. 2012 Mar-Apr;26(2):355-62.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2.5 mg/mL (6.31 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5223 mL 12.6116 mL 25.2232 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5223 mL 5.0446 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5223 mL
50 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5045 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.04%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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