Eltanexor (KPT-8602) 是具有口服生物活性的 XPO1 (CRM1) 抑制剂。在 AML 细胞系，IC50 范围为 20-211 nM。Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 = 60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
1642300-52-4
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| 分子式 |
C17H10F6N6O
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| 分子量 |
428.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Eltanexor (KPT-8602) 是具有口服生物活性的 XPO1 (CRM1) 抑制剂。在 AML 细胞系，IC50 范围为 20-211 nM。Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 = 60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CRM1
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
XPO1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞活力检测中，KPT-8602 是AML细胞的有效抑制剂 [1]。 它能抑制 XPO1/cargo 的相互作用和核输出，诱导原代 CLL 细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大 b 细胞淋巴瘤细胞系的增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KPT-8602 具有口服活性，与 selinexor 具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602 具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602 具有更佳的抗白血病活性，在 AML PDX 模型中具有更好的耐受性。在 AML-CN 模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微 [1]。 在重复给药后，KPT-8602 不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (233.49 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3349 mL | 11.6743 mL | 23.3487 mL | |
| 5 mM | 0.4670 mL | 2.3349 mL | 4.6697 mL | |
| 10 mM | 0.2335 mL | 1.1674 mL | 2.3349 mL | |
| 50 mM | 0.0467 mL | 0.2335 mL | 0.4670 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
