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GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 5 mg | ¥ 1380.00 | |
| 10 mg | ¥ 2260.00 | |
| 25 mg | ¥ 3780.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
2183470-12-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H12ClF2N5O3S
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| 分子量 |
451.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)；Autophagy；
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2.4 nM (GCN2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GCN2iB 对 GCN2 的 IC50 值为 2.4 nM，具有很强的细胞活性。在 468 个激酶中，只有 GCN2 表现出 >99.5% 的抑制作用，而 3 个激酶 (MAP2K5、STK10 和 ZAK) 在 1 μM GCN2iB 下表现出 > 95% 的抑制作用，显示出高激酶选择性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 CCRF-CEM 异种移植物的抗肿瘤活性研究中，单独使用 ASNase 或 GCN2iB 对肿瘤生长没有显著影响。值得注意的是，ASNase 和 GCN2iB 的组合可引发有效的抗肿瘤活性 (P=0.0002)，并具有协同效应。在 MV-4-11 和 SU.86.86 异种移植物中，分别观察到 GCN2iB 和 ASNase 联合使用具有较强的抗肿瘤活性和协同效应。ASNase/GCN2iB 治疗的肿瘤即使在停药后也没有明显的生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (110.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2132 mL | 11.0661 mL | 22.1322 mL | |
| 5 mM | 0.4426 mL | 2.2132 mL | 4.4264 mL | |
| 10 mM | 0.2213 mL | 1.1066 mL | 2.2132 mL | |
| 50 mM | 0.0443 mL | 0.2213 mL | 0.4426 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
