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Agerafenib
目录号 : SJ-MX0885 别名 : CEP-32496；RXDX-105 纯度：99.87%

Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

CAS No. :1188910-76-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  1000.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1188910-76-0
分子式
C24H22F3N5O5
分子量
517.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
相关靶点
Raf
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Kd Kd Kd Kd Kd Kd Kd Kd
BRafV600E [1] Braf [1] CRAF [1] c-Kit [1] Ret [1] LCK [1] Abl-1 [1] VEGFR-2 [1]
14 nM 36 nM 39 nM 2 nM 2 nM 2 nM 3 nM 8 nM
Kd Kd Kd Kd Kd Kd Kd  
CSF-1R [1] EPHA2 [1] EGFR [1] c-Met [1] JAK-2 [1] MEK-1 [1] MEK-2 [1]  
9 nM 14 nM 22 nM 513 nM 4700 nM 7100 nM 8300 nM  
体外研究 (In Vitro)

Agerafenib (CEP-32496) 对多种 BRAFV600E 依赖性细胞系表现出高效力，并且对表达突变 BRAFV600E 的肿瘤细胞系与含有野生型 BRAF 的肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性。Agerafenib 表现出有效的结合 (BRAFV600E Kd = 14 nM) 和细胞活性 (pMEK IC50 = 82 nM 和 A375 增殖 IC50 = 78 nM)，在增殖试验中具有活性。Agerafenib 还表现出良好的 CYP450 抑制特性，与 CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4 亚型相比，测量的 IC50 值大于 10 μM，IC50 = 3.4 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

向携带 Colo -205 肿瘤异种移植物的小鼠口服 Agerafenib (CEP-32496) 可显著抑制肿瘤细胞裂解物中的 pMEK。例如，单次 30 mg/kg (po) 剂量的 Agerafenib 在给药后 2 小时和 6 小时分别导致肿瘤裂解物中标准化 pMEK 抑制 50% 和 75% (p < 0.03)，而 55 mg/kg (po) 剂量在给药后 2 至 10 小时导致 75% 至 57% (p < 0.03) 的 pMEK 抑制，并在 24 小时前恢复到基线水平。Agerafenib 在小鼠、狗和食蟹猴中表现出卓越的药代动力学特征。给予比格犬 Agerafenib (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 导致低清除率 (CL=5.0 (mL/min)/kg) 和极好的生物利用度 (%F=100)。同样，在食蟹猴中，Agerafenib 的给药 (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 由于低清除率 (CL= 6.7 mL/min/kg) 和出色的生物利用度 (% F=100) [1]。
参考文献

[1]. Rowbottom MW, et al. Identification of 1-(3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)urea hydrochloride (CEP-32496), a highly potent and orally efficacious inhibitor of V-RAF murine sarcoma viral oncogene homologue B1 (BRAF) V600E.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (96.63 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9325 mL 9.6626 mL 19.3252 mL
5 mM 0.3865 mL 1.9325 mL 3.8650 mL
10 mM 0.1933 mL 0.9663 mL 1.9325 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1933 mL 0.3865 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.87%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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