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ML264
目录号 : SJ-MX0755 别名 : CID-51003603 纯度：99.59%

ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。

CAS No. :1550008-55-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  580.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1540.00
50 mg ¥  2520.00
100 mg ¥  3800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1550008-55-3
分子式
C17H21ClN2O4S
分子量
384.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。
相关靶点
KLF
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

KLF5 [1]
体外研究 (In Vitro)

ML264 具有高活性 (IC50 = 29 nM 是基于细胞的 DLD-1 细胞增殖测定，IC50 = 81 nM 在基于细胞的荧光素酶测定中)。ML264 在 IEC-6 对照细胞系中缺乏细胞毒性 (IC50 > 50 μM，在 100 μM 时观察到 <50% 的抑制作用)。在其他几种表达 KLF5 的细胞类型中也观察到强大的活性 (例如，HCT116，IIC50 = 560 nM；HT29，IC50 = 130 nM；SW620，IC50 = 430 nM)。Western blot 分析表明，ML264 显著降低了 KLF5 的表达 [1]。
在 72 小时内测试了 ML264 对结肠癌细胞系 DLD-1 和 HCT116 的细胞增殖率的影响。ML264 有效抑制两种细胞系的增殖率。处理后 24 小时内增殖明显减少，到 72 小时时，ML264 处理的细胞和载体处理的细胞的活细胞数量相差 15 至 30 倍。执行允许对代谢活性细胞进行量化的 MTS 测定。ML264 处理显著减少了 DLD-1 细胞在 24、48 和 72 小时时进行有丝分裂的细胞数量 [2]。
体内研究 (In Vivo)

每天单次注射 10 mg/kg 的 ML264 不会显著影响肿瘤生长。然而，每天两次以 10 mg/kg 或 25 mg/kg 的剂量注射 ML264 会导致肿瘤生长显著减少，并且这种效果最早可在第一次注射后两天检测到。数据还显示 ML264 对肿瘤体积有浓度依赖性影响。肿瘤生长的统计分析显示，与在第 5 天和第 10 天仅接受载体的小鼠相比，每天两次接受 ML264 处理的小鼠的肿瘤大小显著减小 [2]。
参考文献

[1]. Bialkowska A, et al. ML264: An Antitumor Agent that Potently and Selectively Inhibits Krüppel-like Factor Five (KLF5) Expression: A Probe for Studying Colon Cancer Development and Progression. 

[2]. Ruiz de Sabando A, et al. ML264, A Novel Small-Molecule Compound That Potently Inhibits Growth of Colorectal Cancer. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):72-83.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (259.82 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5982 mL 12.9911 mL 25.9821 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5982 mL 5.1964 mL
10 mM 0.2598 mL 1.2991 mL 2.5982 mL
50 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5196 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.59%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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