010401,010E0401,0D01
您当前的位置:
A-484954
目录号 : SJ-MX7794 纯度:99.24%

A-484954 是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。

CAS No. :142557-61-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2740.00
50 mg ¥  3960.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
142557-61-7
分子式
C13H15N5O3
分子量
289.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

A-484954 是真核延长因子 2 激酶 (eEF2K) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。

相关靶点
Autophagy;CaMK
作用通路
Autophagy;Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 280 nM (eEF2K) [1].

体外研究 (In Vitro)

A-484954 是一种高度选择性的 eEF2K 抑制剂,在酶促测定中对 eEF2K 的 IC50 值为 280 nM,对多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的活性很小。在酶促测定中,A-484954 的 IC50 值随着 ATP 浓度的增加而增加,但不受钙调蛋白浓度增加的影响 [1]

体内研究 (In Vivo)

A484954 导致 E (+) 和 E (-) 主动脉或肠系膜动脉与 NA 预收缩。使用 L-NAME 而非吲哚美辛或西咪替丁进行预处理可部分抑制 A484954 诱导的肠系膜动脉松弛 [2]
长期 A-484954 处理可抑制 MCT 引起的 PA 压力增加。据显示,A-484954 抑制 MCT 诱导的 PA 肥大和纤维化,但不抑制内皮依赖性和非依赖性松弛的损害。此外,A-484954 抑制 MCT 诱导的 NADPH 氧化酶-1 表达和 ROS 生成以及基质金属蛋白酶-2 激活 [3]

参考文献

[1]. Chen Z, et al. 1-Benzyl-3-cetyl-2-methylimidazolium iodide (NH125) induces phosphorylation of eukaryotic elongation factor-2 (eEF2): a cautionary note on the anticancer mechanism of an eEF2 kinase inhibitor. J Biol Chem. 2011 Dec 23;286(51):43951-8.

[2]. Kodama T, et al. Mechanisms underlying the relaxation by A484954, a eukaryotic elongation factor 2 kinase inhibitor, in rat isolated mesenteric artery. J Pharmacol Sci. 2018 May;137(1):86-92. 

[3]. Kameshima S, et al. Eukaryotic elongation factor 2 kinase mediates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension via reactive oxygen species-dependent vascular remodeling. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2015 May 15;308(10):H1298-305.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (86.42 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4567 mL 17.2837 mL 34.5674 mL
5 mM 0.6913 mL 3.4567 mL 6.9135 mL
10 mM 0.3457 mL 1.7284 mL 3.4567 mL
50 mM 0.0691 mL 0.3457 mL 0.6913 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.24%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。