Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂,对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 能够预防 HPV,对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol .
2024 Dec 12:79:103465.
Cancer Res.
2025 Feb 1;85(3):585-601.
Immunity.
2025 Feb 25:S1074-7613(25)00070-6.
Biomaterials .
2024 Dec:311:122675.
ACS Nano .
2024 Aug 27;18(34):23014-23031.
Adv Mater .
2025 Jan;37(3):e2409130.
Nano today.
2025. April; 61:102604
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂,对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 能够预防 HPV,对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效 [1][2]。
在 Ang II 处理的 H9c2 细胞模型中,Ang II 能够导致细胞功能障碍、细胞凋亡,而 Larixyl acetate 能够减轻这些损伤 [3]。
在 transverse aortic constriction (TAC) 动物模型中,Larixyl acetate 可以通过抑制 mTOR 通路来增强自噬,并限制内质网应激和细胞凋亡,从而有效地保护压力超负荷引起的心力衰竭 [3]。
在 SD 大鼠坐骨神经选择性损伤 (SNI) 模型中,第 5 天单次给予 Larixyl acetate 能够剂量依赖性抑制机械性痛觉超敏,ED50 值为 13.43 μM。多次给予 30 μM Larixyl acetate 不仅能够增强镇痛效果,而且延长了有效时间,而对动物运动活动无明显影响。连续 6 天多次给予 Larixyl acetate 可以剂量依赖性地抑制 Iba-1、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的上调,而对 GFAP 和 IL-10 的水平无明显影响 [4]。
[1]. Urban N, et al. Identification and Validation of Larixyl Acetate as a Potent TRPC6 Inhibitor. Mol Pharmacol. 2016 Jan;89(1):197-213.
[2]. Chen X, et al. The TRPC6 inhibitor, larixyl acetate, is effective in protecting against traumatic brain injury-induced systemic endothelial dysfunction. J Neuroinflammation. 2019 Jan 31;16(1):21.
[3]. Jia M, et al. Larixyl acetate, a TRPC6 inhibitor, attenuates pressure overload‑induced heart failure in mice. Mol Med Rep. 2024 Mar;29(3):49.
[4]. Wang J, et al. The analgesic action of larixyl acetate, a potent TRPC6 inhibitor, in rat neuropathic pain model induced by spared nerve injury. J Neuroinflammation. 2020 Apr 16;17(1):118.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.33%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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