ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂,IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
ON1231320 (化合物 7ao) 对 PLK1、PLK3 和 PLK4 没有抑制活性 (所有 IC50>10 μM) [1]。 ON1231320 (0-5 μM;24 小时) 激活人类肿瘤细胞的程序性细胞死亡 [1]。 ON1231320 抑制 16 种肿瘤细胞系 (DU145、MCF-7、BT474、SK-OV-3、MIA-PaCa-2、SK-MEL-28、A549、U87、COLO -205、HELA、H1975、RAJI、U205、K562、GRANTA-519;IC50= 0.035-0.2 μM) [1]。 ON1231320 不会明显抑制微管蛋白聚合 [1]。 ON1231320 不影响正常人成纤维细胞 [2]。
[1]. M V Ramana Reddy, et al. Discovery of 2-(1H-indol-5-ylamino)-6-(2,4-difluorophenylsulfonyl)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one (7ao) as a potent selective inhibitor of Polo like kinase 2 (PLK2). Bioorg Med Chem. 2016 Feb 15;24(4):521-44.
[2]. Shashidhar S. Jatiani, et al. Abstract 643: Targeting cancer with a selective ATP-mimetic inhibitor of polo like kinase-2.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.24%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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