Orforglipron (LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1) 是一种胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2018056453A1 中的化合物 67。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
GLP-1 recepto [1]
Orforglipron 是一种肠促胰岛素,当营养物质通过消化道时,由小肠的 L 细胞分泌,葡萄糖通过 GLP-1 受体传递 [1]。 Orforglipron 表现出多种作用,如依赖性胃排空延迟和摄食抑制 [1]。
Orforglipron (血浆浓度达到 0.94-4.8 nM;静脉注射 30;或 0.05-0.1 mg/mL;灌胃;5 天) 在食蟹猴动物模型中以剂量依赖的方式抑制食蟹猴的食物摄取,促进胰岛素分泌并降低血糖 [1]。 Orforglipron (0.05-1.35 mg/kg;灌胃) 在给药 2 小时后达到最大血浆浓度,血浆药物暴露增加与剂量增加大致呈正比,表明 Orforglipron 在胃肠道中呈剂量依赖性的被吸收 [1]。
[1]. Pyrazolopyridine derivative having glp-1 receptor agonist effect. WO2018056453A1
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.98%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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