AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,无细胞试验中 IC50 值为 5 nM,比作用于 mTOR 的选择性高 8 倍 (IC50 = 38 nM)。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
AZ20 抑制 HeLa 核提取物中免疫沉淀的 ATR,IC50 为 5 nM,ATR 介导的 Chk1 磷酸化在 HT29 结直肠腺癌肿瘤细胞中的 IC50 为 50 nM [1]。
AZ20 (25、50 mg/kg,口服) 具有高渗透性和对大鼠肝细胞的良好稳定性,尽管在实现显著更高的溶解度方面缺乏进展,但在低剂量大鼠 PK 研究中具有可观的生物利用度。AZ20 (25,50 mg/kg,po) 对携带 LoVo 肿瘤的雌性裸鼠显著抑制肿瘤生长 [1]。
[1]. Foote KM, et al. Discovery of 4-{4-[(3R)-3-Methylmorpholin-4-yl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]pyrimidin-2-yl}-1H-indole (AZ20): a potent and selective inhibitor of ATR protein kinase with monotherapy in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Mar 14
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.88%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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