01050301,010G0301,0D01
AZ20
目录号 : SJ-MX0954 纯度:99.88%

AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,无细胞试验中 IC50 值为 5 nM,比作用于 mTOR 的选择性高 8 倍  (IC50 = 38 nM)。

CAS No. :1233339-22-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1160.00
50 mg ¥  2020.00
100 mg ¥  3160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1233339-22-4
分子式
C21H24N4O3S
分子量
412.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,无细胞试验中 IC50 值为 5 nM,比作用于 mTOR 的选择性高 8 倍  (IC50 = 38 nM)。

相关靶点
ATM/ATR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
ATR [1] mTOR [1] PI3Kα [1]
5 nM 38 nM 13000 nM
体外研究 (In Vitro)

AZ20 抑制 HeLa 核提取物中免疫沉淀的 ATR,IC50 为 5 nM,ATR 介导的 Chk1 磷酸化在 HT29 结直肠腺癌肿瘤细胞中的 IC50 为 50 nM [1]

体内研究 (In Vivo)

AZ20 (25、50 mg/kg,口服) 具有高渗透性和对大鼠肝细胞的良好稳定性,尽管在实现显著更高的溶解度方面缺乏进展,但在低剂量大鼠 PK 研究中具有可观的生物利用度。AZ20 (25,50 mg/kg,po) 对携带 LoVo 肿瘤的雌性裸鼠显著抑制肿瘤生长 [1]

参考文献

[1]. Foote KM, et al. Discovery of 4-{4-[(3R)-3-Methylmorpholin-4-yl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]pyrimidin-2-yl}-1H-indole (AZ20): a potent and selective inhibitor of ATR protein kinase with monotherapy in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Mar 14  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (242.42 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4242 mL 12.1209 mL 24.2418 mL
5 mM 0.4848 mL 2.4242 mL 4.8484 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2121 mL 2.4242 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4848 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.88%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。