A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
在 1321N1 细胞中稳定表达大鼠 P2X7 受体,A 438079 阻断 BzATP-(10 μM) 诱导细胞内钙浓度变化,IC50 为 321 nM。A 438079 对 P2X7 受体也有选择性,浓度可达 100 μM [1]。
A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) 减少神经类疾病大鼠不同类型脊髓神经元的有害和无害诱发活动。A 438079 (100 和 300 μmol/kg;i.p.) 明显提高了 SNL 和 CCI 模型中的 withdrawal thresh-olds [1]。
在触发癫痫发作后 60 分钟腹腔注射 A 438079 (5 和 15 mg/kg) 可降低癫痫发作严重程度和海马内神经元死亡。与同等剂量的苯巴比妥 (25 mg/kg) 相比,A 438079 具有更好的神经保护作用 [2]。
在 HC 模型中,A 438079 预处理可降低伤害性行为评分 [3]。
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备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.50%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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