Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
L-type calcium channel [1]
Amlodipine maleate(20 ~ 40 μM;48 h)在A431细胞中,当浓度为20 μM和30 μM时,BrdU掺入率分别为68.6%和26.3%UTP [2]。
Amlodipine maleate(30 μM;预处理1 h)可显著减弱尿苷5 ' -三磷酸(UTP)诱导的A431细胞中[Ca2+]i的增加 [2]。
Amlodipine maleate导致不同的膜生物物理相互作用,有助于导致烈性脂质抗氧化作用,有独立的钙离子通道调节 [3] 。
Amlodipine maleate增加斑块平滑肌细胞含量,而atenolol降低斑块的炎症 [4] 。
Amlodipine maleate(10 mg/kg;i.p. ;每天一次,持续20天)可显著延缓肿瘤生长,并延长A431荷瘤小鼠的生存时间 [2]。
在自发性高血压大鼠中,Amlodipine maleate导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善 [3] 。
Amlodipine maleate(5 mg/kg/天; s.c. ;持续两周)显著降低VSMC ATP2B1 KO小鼠的收缩压(SBP) [5]
[1]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.
[2]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.
[3]. Mason RP, et al.Membrane antioxidant effects of the charged dihydropyridine calcium antagonist amlodipine. J Mol Cell Cardiol, 1999, 31(1), 275-281.
[4]. Nussberger J, et al.Renin inhibition by aliskiren prevents atherosclerosis progression: comparison with irbesartan, atenolol, and amlodipine. Hypertension, 2008, 51(5), 1306-1311.
[5]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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