Nestoron (ST-1435) 是一种 19-norprogesterone 衍生物，对 progesterone receptors 具有高亲和力和选择性，是一种高度选择性和有效的孕激素，可用作激素避孕药。
| Cas No. |
7759-35-5
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| 分子式 |
C23H30O4
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| 分子量 |
370.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nestoron (ST-1435) 是一种 19-norprogesterone 衍生物，对 progesterone receptors 具有高亲和力和选择性，是一种高度选择性和有效的孕激素，可用作激素避孕药 [1][2]。 |
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| 相关靶点 |
Progesterone Receptor (PR)
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 产品类别 |
激素类
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| 应用领域 |
内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
Progesterone Receptors [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
体外氧糖剥夺脑卒中模型显示，Nestoron 处理的神经干细胞表现出干细胞增殖和分化的增加，同时伴有线粒体呼吸活动的挽救，其特征是线粒体活性氧减少、ATP增加、线粒体去乙酰化酶Sirtuin 3 (SIRT3) 和乙酰超氧化物歧化酶 2 (Ac-SOD2)/SOD2 的标准化比值。这表明了线粒体代谢和氧化保护在 Nestorone 对中风的治疗效果中的关键作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nestoron (400 μCi 3H Nestoron/kg BW；s.c.；雌性 Sprague-Dawley 大鼠) 治疗后，大鼠血液和血浆中的 Cmax 分别为 58.1 和 95.5 ng 相当于 3H Nestoron/g，t1/2 为 15.6 小时。约 81.4% 和 7.62% 的给药剂量分别通过粪便和尿液排泄 [2]。 在缺血性中风的成年大鼠中，Nestoron 或人羊水来源干细胞 (hAFSc) 单独治疗可显著改善行为功能，减少梗塞和梗死周围细胞丢失，且联合治疗时效果更加显著。在单独或联合使用 Nestoron 和 hAFSc 治疗的中风大鼠的大脑和脾脏中，促炎信号 (OX6和IBA1) 水平显著降低，同时干细胞增殖 (Ki67) 和分化 (DCX 和 MAP2) 水平显著增强 [3]。 在成年雄性大鼠短暂性大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中，缺血 6 小时后给予 10 μg/kg Nestoron 导致 MCAP 后 48 小时梗死面积减少，且显著降低了梗死周围皮质区的星形胶质细胞活化。10 μg/kg Nestoron 在 MCAO 后第 28 天和第 29 天显著改善了大鼠的功能损伤，并在第 30 天略微缩小了梗死面积 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (199.74 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6992 mL | 13.4960 mL | 26.9920 mL | |
| 5 mM | 0.5398 mL | 2.6992 mL | 5.3984 mL | |
| 10 mM | 0.2699 mL | 1.3496 mL | 2.6992 mL | |
| 50 mM | 0.0540 mL | 0.2699 mL | 0.5398 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
