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Plixorafenib
目录号 : SJ-MX0217 别名 : PLX8394; FORE8394 纯度：98.52%

PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。

CAS No. :1393466-87-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  620.00
10 mg ¥  900.00
25 mg ¥  1500.00
50 mg ¥  2280.00
100 mg ¥  3340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1393466-87-9
分子式
C25H21F3N6O3S
分子量
542.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
相关靶点
Raf
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 5 nM (BRafV600E) [1]
体外研究 (In Vitro)

PLX8394 在 PRT #3 和 PRT #4 细胞中以 >25 nM 以及在 10 nM 时有效抑制亲本细胞中的 ERK1/2 磷酸化。PLX8394 有效降低细胞周期蛋白 D3 和细胞周期蛋白 D1、视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化以及亲代细胞和 PRT #3 和 PRT #4 细胞中细胞周期蛋白 A2 的表达。PLX8394 抑制 ERK1/2 磷酸化和携带 BRAF V600K/L505H 双突变或转座子诱导的 N 末端截短形式的 BRAF PLX4032 抗性细胞的生长 [1]。

PLX8394 显著损害肿瘤细胞生长并抑制表达内源性 V600E 或非 V600 突变形式 BRAF 的 LA 细胞系中的 MAPK 信号传导 [2]。
体内研究 (In Vivo)

PLX8394 (150 mg/kg/d) 显著抑制这些 H1755 异种移植肿瘤中的肿瘤生长、MAPK 通路信号和肿瘤细胞增殖，对小鼠没有明显毒性。PLX8394 与 CP-358774 结合产生 >1 μM 的 CP-358774 血浆浓度 [2]。
参考文献

[1]. Basile KJ, et al. Inhibition of mutant BRAF splice variant signaling by next-generation, selective RAF inhibitors. Pigment Cell Melanoma Res. 2014 May;27(3):479-484.  

[2]. Okimoto RA, et al. Preclinical efficacy of a RAF inhibitor that evades paradoxical MAPK pathway activation in protein kinase BRAF-mutant lung cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov 22;113(47):13456-13461 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (230.40 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8432 mL 9.2161 mL 18.4322 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8432 mL 3.6864 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9216 mL 1.8432 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.52%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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