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Quisinostat
目录号 : SJ-MX0320A 别名 : JNJ-26481585 纯度：98.06%

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)。

CAS No. :875320-29-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  420.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2100.00
50 mg ¥  3020.00
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Quisinostat 的其他形式产品 Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
875320-29-9
分子式
C21H26N6O2
分子量
394.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)。
相关靶点
HDAC；Apoptosis；Autophagy
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC1 [1] HDAC2 [1] HDAC4 [1] HDAC10 [1] HDAC11 [1] HDAC3 [1]
0.11 nM  0.33 nM 0.64 nM 0.46 nM 0.37 nM 4.86 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50  
HDAC5 [1] HDAC8 [1] HDAC9 [1] HDAC6 [1] HDAC7 [1]  
3.69 nM  4.26 nM 32.1 nM 76.8 nM 119 nM  
体外研究 (In Vitro)

Quisinostat 体外抑制 HDAC 同工酶 [1]。

Quisinostat (30-1000 nM； 24 小时) 是肿瘤细胞中一种有效的 pan-HDAC 抑制剂 [1]。

Quisinostat 对实体和血液肿瘤细胞系具有广谱的抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Quisinostat (40 mg/kg；口服；每日一次；3 天) 作为一种有效的 HDAC1 抑制剂，在体内抑制 p21waf1，cip1 ZsGreen 肿瘤 [1]。

Quisinostat 在体内诱导肿瘤组织中 H3 持续乙酰化 [1]。

Quisinostat (10 mg/kg；每日一次；14 天) 强烈抑制预先建立的大型 HCT116 结肠异种移植物的生长 [1]。
参考文献

[1]. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
41.67 mg/mL (105.64 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.5350 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.06%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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