Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Valrubicin (AD 32) 是一种化疗剂,可抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 激活,IC50 分别为 0.85 和 1.25 μM。Valrubicin 抑制[3H]PDBu 与 PKC 的结合。因此,Valrubicin 与肿瘤启动子竞争 PKC 结合位点,并阻止后者与磷脂相互作用和与 PKC 结合 [1]。
Valrubicin 对鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系集落形成具有细胞毒性活性,对于 UMSCC5 的 IC50 和 IC90 分别为 8.24 ± 1.60 μM 和 14.81 ± 2.82 μM细胞,UMSCC5/CDDP 细胞分别为 15.90 ± 0.90 μM、29.84 ± 0.84 μM,UMSCC10b 细胞分别为 10.50 ± 2.39 μM、19.00 ± 3.91 μM。此外,Valrubicin 联合放疗可增强细胞毒性 [2]。
Valrubicin (3、6 或 9 mg) 在第 3 周通过瘤内注射在仓鼠体内减少肿瘤生长。Valrubicin (6 mg) 与最低限度的细胞毒性辐射 (150、250 或 350 cGy) 相结合可导致仓鼠的肿瘤显著缩小 [2]。Valrubicin (0.1 μg/μL) 显著减少 24 小时 TPA 激发的活组织检查中浸润性中性粒细胞的数量,并减轻小鼠的慢性炎症。Valrubicin 还可以降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平 [3]。
[1]. Chuang LF, et al. Activation of human leukemia protein kinase C by tumor promoters and its inhibition by N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate (AD 32). Biochem Pharmacol. 1992 Feb 18;43(4):865-72.
[2]. Wani MK, et al. Rationale for intralesional valrubicin in chemoradiation of squamous cell carcinoma of the head and neck. Laryngoscope. 2000 Dec;110(12):2026-32.
[3]. Hauge E, et al. Topical valrubicin application reduces skin inflammation in murine models. Br J Dermatol. 2012 Aug;167(2):288-95.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.20%
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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