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Valrubicin
目录号 : SJ-MX1579 别名 : AD-32 中文名称 : 戊柔比星 纯度:99.20%

Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

CAS No. :56124-62-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
56124-62-0
分子式
C34H36F3NO13
分子量
723.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

相关靶点
PKC;Antibiotic
作用通路
Epigenetics;TGF-beta/Smad;Anti-infection
产品类别
抗生素
应用领域
肿瘤;免疫/炎症;
IC50 & Target
IC50 IC50
TPA-activated PKC [1] PDBu-activated PKC [1]
0.85 μM 1.25 μM
体外研究 (In Vitro)

Valrubicin (AD 32) 是一种化疗剂,可抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 激活,IC50 分别为 0.85 和 1.25 μM。Valrubicin 抑制[3H]PDBu 与 PKC 的结合。因此,Valrubicin 与肿瘤启动子竞争 PKC 结合位点,并阻止后者与磷脂相互作用和与 PKC 结合 [1]

Valrubicin 对鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系集落形成具有细胞毒性活性,对于 UMSCC5 的 IC50 和 IC90 分别为 8.24 ± 1.60 μM 和 14.81 ± 2.82 μM细胞,UMSCC5/CDDP  细胞分别为 15.90 ± 0.90 μM、29.84 ± 0.84 μM,UMSCC10b 细胞分别为 10.50 ± 2.39 μM、19.00 ± 3.91 μM。此外,Valrubicin 联合放疗可增强细胞毒性 [2]

体内研究 (In Vivo)

Valrubicin (3、6 或 9 mg) 在第 3 周通过瘤内注射在仓鼠体内减少肿瘤生长。Valrubicin (6 mg) 与最低限度的细胞毒性辐射 (150、250 或 350 cGy) 相结合可导致仓鼠的肿瘤显著缩小 [2]。Valrubicin (0.1 μg/μL) 显著减少 24 小时 TPA 激发的活组织检查中浸润性中性粒细胞的数量,并减轻小鼠的慢性炎症。Valrubicin 还可以降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平 [3]

参考文献

[1]. Chuang LF, et al. Activation of human leukemia protein kinase C by tumor promoters and its inhibition by N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate (AD 32). Biochem Pharmacol. 1992 Feb 18;43(4):865-72.

[2]. Wani MK, et al. Rationale for intralesional valrubicin in chemoradiation of squamous cell carcinoma of the head and neck. Laryngoscope. 2000 Dec;110(12):2026-32. 

[3]. Hauge E, et al. Topical valrubicin application reduces skin inflammation in murine models. Br J Dermatol. 2012 Aug;167(2):288-95. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (172.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3819 mL 6.9095 mL 13.8190 mL
5 mM 0.2764 mL 1.3819 mL 2.7638 mL
10 mM 0.1382 mL 0.6910 mL 1.3819 mL
50 mM 0.0276 mL 0.1382 mL 0.2764 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.20%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。