Valrubicin (AD 32) 是一种化疗剂,可抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 激活,IC50 分别为 0.85 和 1.25 μM。Valrubicin 抑制[3H]PDBu 与 PKC 的结合。因此,Valrubicin 与肿瘤启动子竞争 PKC 结合位点,并阻止后者与磷脂相互作用和与 PKC 结合 [1]。
Valrubicin 对鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系集落形成具有细胞毒性活性,对于 UMSCC5 的 IC50 和 IC90 分别为 8.24 ± 1.60 μM 和 14.81 ± 2.82 μM细胞,UMSCC5/CDDP 细胞分别为 15.90 ± 0.90 μM、29.84 ± 0.84 μM,UMSCC10b 细胞分别为 10.50 ± 2.39 μM、19.00 ± 3.91 μM。此外,Valrubicin 联合放疗可增强细胞毒性 [2]。