TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂，Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM，比对 DP1 受体的选择性高 14 倍，比对 EP1，EP3，EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
| Cas No. |
1164462-05-8
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| 分子式 |
C23H26N2O4
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| 分子量 |
394.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂，Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM，比对 DP1 受体的选择性高 14 倍，比对 EP1，EP3，EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。 |
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；神经科学；内分泌；肿瘤；
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| 体外研究 (In Vitro) |
TG4-155 抑制血清素 5-HT2B 受体的 IC50=2.6µM，抑制 hERG 的 IC50=12µM [1]。 PGE2 (0.1 ~ 10 μM) 刺激能显著促进人前列腺癌细胞系 PC3 细胞的生长，并呈浓度依赖性，在 1 μM 左右产生最大反应。TG4-155 (0.01~1 μM；48 小时) 以浓度依赖的方式抑制 PGE2 诱导的癌细胞增殖 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
TG4-155 (5 mg/kg；i.p.；1 和 12 小时) 显著降低 C57BL/6 小鼠癫痫持续状态（SE）诱导的神经变性评分 [2]。 TG4-155 (3 mg/kg; i.p.) C57BL/6 小鼠的生物利用度为 61% (与静脉注射相比)，血浆半衰期 (t1/2) 为 0.6 小时，脑/血浆比值为 0.3 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (316.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5351 mL | 12.6756 mL | 25.3511 mL | |
| 5 mM | 0.5070 mL | 2.5351 mL | 5.0702 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2676 mL | 2.5351 mL | |
| 50 mM | 0.0507 mL | 0.2535 mL | 0.5070 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
