Etrumadenant (AB928) 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。Etrumadenant 减轻腺苷介导的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
A2aR/A2bR [1]
在人体外细胞培养中,在腺苷存在下分化的 moDC,在 MLR 中显示刺激同种异体 CD4+ T 细胞分泌 IFN-γ 的能力下降。这种抑制作用通过加入 Etrumadenant 而明显逆转 [2]。
同时使用 Etrumadenant 和化疗可显著减少 AT3-OVA 肿瘤的体内肿瘤体积;Etrumadenant 与 NSC 266046 的组合也观察到类似的结果。无论是单独使用还是与 α-PD-1 联合使用,AB928 都能抑制 B16-F10 肿瘤的生长。Etrumadenant 增强抗肿瘤免疫反应,抑制肿瘤生长,增加小鼠同基因肿瘤免疫细胞浸润 [2]。
[1]. Seitz L, et al. Safety, tolerability, and pharmacology of AB928, a novel dual adenosine receptor antagonist, in a randomized, phase 1 study in healthy volunteers. Invest New Drugs. 2019 Aug;37(4):711-721.
[2]. Daniel DiRenzo, et al. AB928, a dual antagonist of the A2aR and A2bR adenosine receptors, relieves adenosine-mediated immune suppression.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.74%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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