010301,01030401,010D220L01,010D230α01,010D240η01,0D03,010F0503,01090O03,010D220P03,010D230ε03,010D240ν03
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Azoramide
目录号 : SJ-MX1842 纯度:99.90%

Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力,共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激,并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能,从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。

CAS No. :932986-18-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  680.00
50 mg ¥  1080.00
100 mg ¥  1720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
932986-18-0
分子式
C15H17ClN2OS
分子量
308.83
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力,共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激,并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能,从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。

相关靶点
Apoptosis;Reactive Oxygen Species;Caspase;Bcl-2 Family;Mitochondrial Metabolism
作用通路
Apoptosis;Immunology/Inflammation;Metabolic Enzyme/Protease;NF-κB Signaling
应用领域
内分泌
体外研究 (In Vitro)

Azoramide (0.01-100 µM;0-24 小时;Huh7 cells) 调节内质网折叠和分泌能力而不引起内质网应激 [1]

Azoramide (15 µM;2-16 小时;Huh7 cells) 保护细胞免受内质网应激的影响。Azoramide 抵消 Tunicamycin 诱导的 ATF6LD-Cluc 分泌和 Tm 诱导的 ASGR-Cluc 分泌减少。Azoramide 抑制 Tm 诱导的 GRP78 和 CHOP 蛋白表达 [1]

Azoramide (15 µM;2-16 小时;Hepa 1-6 cells) 改变内质网钙稳态并在内质网中保留更大比例的 Ca2+

Azoramide (10 µM;5 天) 减少 ROS 的增加,改善 PLA2G6D331Y/D331Y 中脑 DA 神经元线粒体膜电位的下降 [2]

体内研究 (In Vivo)

Azoramide (150 mg/kg;口服;每天;7 天; Huh7 cells;ob/ob mice) 改善遗传性肥胖小鼠的葡萄糖稳态,并在代谢内质网应激期间保持 β 细胞功能和存活 [1]

参考文献

[1]. Fu S, et, al. Phenotypic assays identify azoramide as a small-molecule modulator of the unfolded protein response with antidiabetic activity. Sci Transl Med. 2015 Jun 17;7(292):292ra98. 

[2]. Ke M, et, al. Azoramide protects iPSC-derived dopaminergic neurons with PLA2G6 D331Y mutation through restoring ER function and CREB signaling. Cell Death Dis. 2020 Feb 18;11(2):130. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
61 mg/mL (197.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2380 mL 16.1901 mL 32.3803 mL
5 mM 0.6476 mL 3.2380 mL 6.4761 mL
10 mM 0.3238 mL 1.6190 mL 3.2380 mL
50 mM 0.0648 mL 0.3238 mL 0.6476 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.90%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。