Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
| Cas No. |
932986-18-0
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| 分子式 |
C15H17ClN2OS
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| 分子量 |
308.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Reactive Oxygen Species；Caspase；Bcl-2 Family；Mitochondrial Metabolism
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| 作用通路 |
Apoptosis；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Azoramide (0.01-100 µM；0-24 小时；Huh7 cells) 调节内质网折叠和分泌能力而不引起内质网应激 [1]。 Azoramide (15 µM；2-16 小时；Huh7 cells) 保护细胞免受内质网应激的影响。Azoramide 抵消 Tunicamycin 诱导的 ATF6LD-Cluc 分泌和 Tm 诱导的 ASGR-Cluc 分泌减少。Azoramide 抑制 Tm 诱导的 GRP78 和 CHOP 蛋白表达 [1]。 Azoramide (15 µM；2-16 小时；Hepa 1-6 cells) 改变内质网钙稳态并在内质网中保留更大比例的 Ca2+。 Azoramide (10 µM；5 天) 减少 ROS 的增加，改善 PLA2G6D331Y/D331Y 中脑 DA 神经元线粒体膜电位的下降 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Azoramide (150 mg/kg；口服；每天；7 天； Huh7 cells；ob/ob mice) 改善遗传性肥胖小鼠的葡萄糖稳态，并在代谢内质网应激期间保持 β 细胞功能和存活 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (197.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2380 mL | 16.1901 mL | 32.3803 mL | |
| 5 mM | 0.6476 mL | 3.2380 mL | 6.4761 mL | |
| 10 mM | 0.3238 mL | 1.6190 mL | 3.2380 mL | |
| 50 mM | 0.0648 mL | 0.3238 mL | 0.6476 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
