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SB-334867 free base
目录号 : SJ-MX2142 别名 : SB334867A free base 纯度：99.15%

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。

CAS No. :792173-99-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  480.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1580.00
50 mg ¥  2480.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
792173-99-0
分子式
C17H13N5O2
分子量
319.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
相关靶点
Orexin Receptor (OX Receptor)
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学；内分泌
IC50 & Target
pKb  
OX2 [1] OX1 Receptor [1]
7.4  
体外研究 (In Vitro)

SB-334867 (100 pM– 10 μM) 以浓度依赖性方式抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 诱导的钙反应，具有明显的 pKb 值为 7.27±0.04 和 7.23±0.03，但对 UTP (3 μM) 引起的钙反应没有影响，UTP 可激活 CHO-OX1 和 CHO-OX2 细胞中的内源性嘌呤能受体 [2]。
体内研究 (In Vivo)

SB-334867 (腹腔注射；20 mg/kg；20 天) 在吗啡注射前 15 分钟给药，与零星吗啡处理组相比，可显著降低吗啡激发剂量对小鼠的影响 [3]。
SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 显著降低相对于载体的乙醇摄入量，并且不影响雌性 P 大鼠的饮水量 [4]。
SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 在 30 mg/kg 剂量下减少乙醇消耗，高剂量抑制相对于载体的蔗糖摄入，并导致血液乙醇浓度降低 (BEC) 相对于 10 和 30 mg/kg 剂量 [4]。
参考文献

[1]. Porter RA, et al. 1,3-Biarylureas as selective non-peptide antagonists of the orexin-1 receptor.Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1907-10.

[2]. Smart D, et al. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist.Br J Pharmacol. 2001 Mar;132(6):1179-82. 

[3]. Łupina M, et al. SB-334867 (an Orexin-1 Receptor Antagonist) Effects on Morphine-Induced Sensitization in Mice-a View on Receptor Mechanisms. 

[4]. Anderson RI, et al. Orexin-1 and orexin-2 receptor antagonists reduce ethanol self-administration in high-drinking rodent models.Front Neurosci. 2014 Feb 25;8:33.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (197.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL
5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL
10 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1317 mL
50 mM 0.0626 mL 0.3132 mL 0.6263 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.15%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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