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BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 840.00 | |
| 5 mg | ¥ 1400.00 | |
| 10 mg | ¥ 1980.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1402608-02-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H21N5O
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| 分子量 |
383.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 18 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Akt
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY 1125976 对 Akt1（10 μM ATP 时 IC50=5.2 nM，2 mM ATP 时 IC50=44 nM）和 Akt2（10 μM ATP 时 IC50=18 nM，2 mM ATP 时 IC50=18 nM，2 mM ATP 时 IC50=18 nM）同种型具有同等效力，最多减少 86 倍 有效对抗 Akt3（10 μM ATP 时 IC50=427 nM）。 它通过结合到由激酶和 PH 结构域形成的变构结合口袋来抑制 Akt1 和 Akt2。 它抑制广泛的人类癌细胞系的细胞增殖，特别是表达雌激素或雄激素受体的乳腺癌和前列腺癌细胞系。 它通过抑制 Akt 磷酸化和下游效应器有效阻断 Akt 信号，包括真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1 (4E-BP1)、糖原合酶激酶 3 beta (GSK3s)、富含脯氨酸的 Akt 底物 40 kDa (PRAS40) , S6 核糖体蛋白 (S6RP) 和 70 kDa 核糖体蛋白 S6 激酶 1 (70S6K) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BAY 1125976 靶向显示 PI3K/Akt/mTOR 通路激活的肿瘤。BAY 1125976 在细胞系和患者来源的异种移植模型（例如 KPL4 乳腺癌模型（PIK3CAH1074R 突变体）、MCF7 和 HBCx-2 乳腺癌模型以及 AktE17K 突变体驱动的前列腺癌 (LAPC-4) 和肛门癌 (AXF 984) 模型中均表现出强大的体内功效 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (65.20 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6079 mL | 13.0395 mL | 26.0790 mL | |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6079 mL | 5.2158 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3040 mL | 2.6079 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5216 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
