如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01050K,010401,010301,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. PERK
GSK2656157
目录号 : SJ-MX0951 纯度：98.84%

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157 可减少凋亡并抑制过度的自噬。

CAS No. :1337532-29-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  820.00
25 mg ¥  1320.00
50 mg ¥  1800.00
100 mg ¥  3280.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1337532-29-2
分子式
C23H21FN6O
分子量
416.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157 可减少凋亡并抑制过度的自噬。
相关靶点
PERK；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
EIF2AK3 (PERK) [1] EIF2AK1 (HRI) [1] BRK [1] EIF2AK2 (PKR) [1] MEKK3 [1] Aurora B [1] KHS [1] LCK [1] MLK2 [1] MEKK3 [1] ALK5 [1]
0.9 nM 460 nM 905 nM 905 nM 954 nM 1259 nM 1764 nM 2344 nM 2796 nM 2847 nM 3020 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
MLCK2 [1] EIF2AK4(GCN2) [1] c-MER [1] PI3Kγ [1] WNK3 [1] LRRK2 [1] ROCK1 [1] MSK1 [1] NEK1 [1] AXL [1] JAK2 [1]
3039 nM 3162 nM 3431 nM 3802 nM 5951 nM 6918 nM 7244 nM 8985 nM 9807 nM 9808 nM 24547 nM
体外研究 (In Vitro)

GSK2656157 在 BxPC3 胰腺肿瘤细胞系中抑制 PERK 激活并减少下游底物磷酸化-eIF2α、ATF4 和 CHOP，IC50 范围为 10-30 nM。在 UPR 诱导前暴露于 1 μM GSK2656157 的细胞能够阻断这种对蛋白质从头合成的影响 [1]。
GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长 [2]。
GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的 eIF-2α 磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生 [3]。
体内研究 (In Vivo)

GSK2656157 (1.5-150 mg/kg，口服) 导致磷酸化 PERK Thr980 的剂量依赖性抑制，在 50 和 150 mg/kg 时抑制超过 80%。GSK2656157 (50-150 mg/kg，口服) 导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制 [1]。
参考文献

[1]. Atkins C, et al. Characterization of a novel PERK kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2013 Mar 15;73(6):1993-2002. 

[2]. Krishnamoorthy J, et al. Evidence for eIF2α phosphorylation-independent effects of GSK2656157, a novel catalytic inhibitor of PERK with clinical implications. Cell Cycle. 2014 Mar 1;13(5):801-6.  

[3]. Ando T, et al. GSK2656157, a PERK inhibitor, reduced LPS-induced IL-1β production through inhibiting Caspase 1 activation in macrophage-like J774.1 cells. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2016 Aug;38(4):298-302. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10.3 mg/mL (24.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4012 mL 12.0062 mL 24.0125 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4012 mL 4.8025 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2006 mL 2.4012 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网