010D240Q01,0D01
Batimastat
目录号 : SJ-MX0420 别名 : BB94 中文名称 : 巴马司他 纯度:98.04%

Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,抑制 MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7 和 MMP-3IC50 分别为 3 nM,4 nM,4 nM,6 nM 和 20 nM。

CAS No. :130370-60-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  820.00
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25 mg ¥  2660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
130370-60-4
分子式
C23H31N3O4S2
分子量
477.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Batimastat 是一种有效的广谱 MMP 抑制剂,抑制 MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7 和 MMP-3IC50 分别为 3 nM,4 nM,4 nM,6 nM 和 20 nM。

相关靶点
MMP
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
MMP-1 [1] MMP-2 [1] MMP-9 [1] MMP-7 [1] MMP-3 [1]
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
体外研究 (In Vitro)

Batimastat (BB-94) 是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂,具有意想不到的结合模式。Batimastat 抑制明胶酶 A 和 B,IC50 值分别为 4 nM 和 10 nM。结构相似的胶原酶 Ht-d 的 IC50 为 6 nM,与 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM) [2]

异羟肟酸金属蛋白酶抑制剂 Batimastat (BB-94,IC50 = 230 nM) 可有效阻断细胞系 Karpas299 的 CD30 脱落 [3]

体内研究 (In Vivo)

Batimastat (BB-94) 腹腔内给药可有效阻断人卵巢癌异种移植物的生长和小鼠黑色素瘤的转移,并在人乳腺癌原位模型中延缓原发性肿瘤的生长,无细胞毒性且不影响 mRNA 水平 [2]

Batimastat (BB-94) 是一种合成基质金属蛋白酶抑制剂,已在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性。与顺铂 (4 mg/kg iv,每 7 天一次,共注射 3 次) 同时使用 Batimastat (60 mg/kg ip,每隔一天注射一次,共注射 8 次) 可完全防止两种异种移植物的生长和扩散,并且在第 200 天,所有动物都存活且健康 [4]

Kaplan-Meier 生存分析 (48 小时) 显示,与对照组 (75%) 相比,用 Batimastat (BB-94) 处理的动物的生存率 (95.2%) 有所增加,差异几乎具有统计学意义 (p = 0.064) [5]

在 E2 给药后 4 小时,在生理盐水或 Batimastat (40 mg/kg) 预处理的动物中分析基质密度,在该时间点观察到胶原蛋白密度在激素处理后处于最低水平 [6]

参考文献

[1]. Yin Z, et al. Increased MMPs expression and decreased contraction in the rat myometrium during pregnancy and in response to prolonged stretch and sex hormones. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Jul 1;303(1):E55-70.  

[2]. Botos I, et al. Batimastat, a potent matrix mealloproteinase inhibitor, exhibits an unexpected mode of binding. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Apr 2;93(7):2749-54. 

[3]. Hansen HP, et al. Inhibition of metalloproteinases enhances the internalization of anti-CD30 antibody Ki-3 and the cytotoxic activity of Ki-3 immunotoxin. Int J Cancer. 2002 Mar 10;98(2):210-5. 

[4]. Giavazzi R, et al. Batimastat, a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases, potentiates the antitumor activity of cisplatin in ovarian carcinoma xenografts. Clin Cancer Res. 1998 Apr;4(4):985-92.  

[5]. Ricci S, et al. Inhibition of matrix metalloproteinases attenuates brain damage in experimental meningococcal meningitis. BMC Infect Dis. 2014 Dec 31;14:726. 

[6]. Russo LA, et al. Regulated expression of matrix metalloproteinases, inflammatory mediators, and endometrial matrix remodeling by 17beta-estradiol in the immature rat uterus. Reprod Biol Endocrinol. 2009 Nov 4;7:124. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
12 mg/mL (25.12 mM) 55℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0936 mL 10.4681 mL 20.9363 mL
5 mM 0.4187 mL 2.0936 mL 4.1873 mL
10 mM 0.2094 mL 1.0468 mL 2.0936 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4187 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.04%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。