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Epoxomicin
目录号 : SJ-MA0061 别名 : BU-4061T 中文名称 : 环氧酶素 纯度：98.99%

Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

CAS No. :134381-21-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
134381-21-8
分子式
C28H50N4O7
分子量
554.72
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性 [1][2][3][4]。
相关靶点
Proteasome；Apoptosis
作用通路
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
产品类别
天然产物；抗生素
应用领域
肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target

Proteasome [1]
体外研究 (In Vitro)

Epoxomicin 具有抗增殖活性，在 EL4 淋巴瘤细胞中的 IC50 为 4 nM [1]。

Epoxomicin 对所有测试的细胞都表现出相当强的细胞毒性。Epoxomicin 抑制 B16-F10、HCT116、Moser、P388 和 K562 细胞的生长，IC50 值分别为 0.002 μg/mL、0.005 μg/mL、0.044 μg/mL、0.002 μg/mL 和 0.037 μg/mL [2]。
体内研究 (In Vivo)

Epoxomicin (0.063-1 mg/kg；腹膜内注射；每天一次；连续 9 天；雄性 BDFX 小鼠) 治疗显示出明显的抗肿瘤作用，最低有效剂量为 0.13mg/kg/天 [2]。

Epoxomicin 还能有效抑制体外 NF-κB 活化，并在小鼠耳水肿试验中有效阻断体内炎症 [3]。

成年大鼠在 2 周内注射 Epoxomicin。潜伏期为 1 至 2 周后，大鼠出现进行性帕金森病，表现为运动迟缓、僵硬、震颤和姿势异常。尸检分析显示纹状体多巴胺耗竭，多巴胺能细胞死亡，黑质致密部细胞凋亡 [4]。
参考文献

[1]. Kim KB, et al. Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6;9(23):3335-40.

[2]. Hanada M, et al. Epoxomicin, a new antitumor agent of microbial origin. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov;45(11):1746-52.

[3]. Meng L, et al. Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 31;96(18):10403-8.

[4]. McNaught KS, et al. Systemic exposure to proteasome inhibitors causes a progressive model of Parkinson's disease. Ann Neurol. 2004 Jul;56(1):149-62.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (180.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8027 mL 9.0136 mL 18.0271 mL
5 mM 0.3605 mL 1.8027 mL 3.6054 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9014 mL 1.8027 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3605 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.99%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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