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MK-1064
目录号 : SJ-MX3533 纯度：98.62%

MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM；IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠。MK-1064 可用于神经相关的研究，具有用于治疗失眠的潜力。

CAS No. :1207253-08-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  480.00
5 mg ¥  1180.00
10 mg ¥  1920.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1207253-08-4
分子式
C24H20ClN5O3
分子量
461.90
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM；IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠。MK-1064 可用于神经相关的研究，具有用于治疗失眠的潜力。
相关靶点
Orexin Receptor (OX Receptor)
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤；内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50 Ki Ki
OX2 Receptor [1] OX1 Receptor [1] OX2 Receptor [1] OX1 Receptor [1]
18 nM 1789 nM 0.5 nM 1584 nM
体外研究 (In Vitro)

MK-1064 (1-5 mg/kg；静脉注射/口服) 在大鼠、狗和恒河猴体内具有中等的口服生物利用度和清除率 [1]。

MK-1064 (30 mg/kg；口服) 在野生型小鼠中通过 OX2R 选择性促进啮齿动物睡眠 [2]。

MK-1064 (30 mg/kg；口服；5 天) 可逆转 CNO 预处理所致大鼠的挣扎行为 [3]。
参考文献

[1]. Roecker AJ et al. Discovery of 5''-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide (MK-1064): a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia. ChemMedChem. 2014 Feb;9(2):311-22. 

[2]. Gotter AL et al. Orexin 2 Receptor Antagonism is Sufficient to Promote NREM and REM Sleep from Mouse to Man. Sci Rep. 2016 Jun 3;6:27147.  

[3]. Laura A Grafe, et al. Orexin 2 receptor regulation of the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) response to acute and repeated stress. Neuroscience. 2017 Apr 21;348:313-323.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (199.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1650 mL 10.8249 mL 21.6497 mL
5 mM 0.4330 mL 2.1650 mL 4.3299 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0825 mL 2.1650 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4330 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.62%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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