MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
MCB-613 (6-8 μM;24 小时) 激活 MDA-MB-231 细胞内源性 MMP13 mRNA 表达 [1]。
MCB-613 (2-10 μM;4 小时) 导致蛋白酶体功能障碍和内质网应激,诱导未折叠蛋白反应 (UPR) 标志物,包括 eIF2α 和 IRE1α 的磷酸化以及 ATF4 蛋白表达的诱导 [1]。
MCB-613 (0-7 μM;4 小时) 影响 SRC-3 KO 和 WT HeLa 细胞活力,与 KO 细胞相比,MCB-613 对 SRC-3 WT HeLa 细胞的影响更大 [1]。
MCB-613 (静脉注射;20 mg/kg;3 次/周;7 周) 与对照组相比,显著阻止肿瘤的生长,且无明显的动物毒性 [1]。
[1]. Wang L, et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.38%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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