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TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的 EC50 值分别为 0.4 和 0.8 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 720.00 | |
| 10 mg | ¥ 1200.00 | |
| 25 mg | ¥ 2540.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1621175-65-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H19ClN6O2S
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| 分子量 |
418.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的 EC50 值分别为 0.4 和 0.8 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GHSR；
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
代谢；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TC-G-1008 对一组激酶 (IC50s>10 μM) 表现出选择性，而对相关的胃饥饿素和神经紧张素-1 受体 (IC50s>30 μM) 没有相关的结合亲和力 [1]。 在 HEK293-GPR39 细胞中，GPR39-C3 是一种正变弹性调节剂，可激活 cAMP 的产生、IP1 的积累、SRF-RE 依赖性转录和 β-阻滞蛋白的募集。GPR39-C3 通过化合物的二次激发诱导 cAMP 产生的剂量和时间依赖性损失 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
TC-G-1008 在大鼠和小鼠血浆蛋白结合率分别为 99.3% 和 99.1%。TC-G-1008 在小鼠体内可口服，并可诱导急性 GLP-1 水平。在单次口服剂量为 10、30 和 100 mg/kg 的 0.5% 甲基纤维素/0.1% Tween 80 的水悬浮液时，TC-G-1008 在 1 至 1.5 小时内的最大暴露量分别为 1.4、6.1 和 25.3 μM [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (119.36 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3872 mL | 11.9360 mL | 23.8720 mL | |
| 5 mM | 0.4774 mL | 2.3872 mL | 4.7744 mL | |
| 10 mM | 0.2387 mL | 1.1936 mL | 2.3872 mL | |
| 50 mM | 0.0477 mL | 0.2387 mL | 0.4774 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
