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Pulrodemstat benzenesulfonate
目录号 : SJ-MX2067 别名 : CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate 纯度：99.99%

Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

CAS No. :2097523-60-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2097523-60-7
分子式
C30H29F2N5O5S
分子量
609.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
相关靶点
Histone Demethylase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

KDM1/LSD1 [1]
体外研究 (In Vitro)

CC-90011 (化合物 11) 在 THP-1 细胞系中有效诱导靶向细胞分化标志物 CD11b，EC50 为 7 nM，在 AML kasumi-1 细胞中具有抗增殖活性，EC50 2 nM [1]。
在 CC-90011 处理 (4 天) 时观察到 GRP 以剂量依赖方式和药理学方式受到抑制有效浓度 (EC50=3 nM (H209 细胞) 和 4 nM (H1417 细胞))。CC-90011 (12 天) 处理 SCLC 细胞产生与 GRP 抑制相关的有效抗增殖活性 (EC50=6 nM (H1417 细胞)) [1]。
体内研究 (In Vivo)

CC-90011 (5 mg/kg；口服给药；每天；持续 30 天) 可抑制患者来源的异种移植 SCLC 模型中的肿瘤生长 [1]。
在 SCLC 人肿瘤异种移植 (H1417) 小鼠模型中，CC-90011 (每天一次；持续 4 天) 导致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 下的强烈下调和 GRP 在 5 mg/kg 下的最大抑制 [1]。
静脉注射后，CC-90011 (化合物 11；5 mg/kg) 的全身清除率为 32.4 mL/min/kg，消除半衰期为 2 小时，分布容积 >7.5 L/kg。CC-90011 (Compound 11；5 mg/kg) 口服后易被吸收，AUC0-24h 为 1.8 μM·h，Cmax 为 0.36 μM，口服生物利用度为 32% [1]。
参考文献

[1]. Toufike Kanouni, et al. Discovery of CC-90011: A Potent and Selective Reversible Inhibitor of Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1). J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14522-14529. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (82.02 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6403 mL 8.2016 mL 16.4031 mL
5 mM 0.3281 mL 1.6403 mL 3.2806 mL
10 mM 0.1640 mL 0.8202 mL 1.6403 mL
50 mM 0.0328 mL 0.1640 mL 0.3281 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.99%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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