Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 1.6 nM (FAK) [1]
Conteltinib (CT-707) 与 XL184 协同作用,通过阻断 XL184 诱导的 FAK 激活来抑制肝细胞癌 [1]。 XL184 (5 μM) 和 Conteltinib (3 μM) 的组合显著与单独使用每种药物相比,降低了存活率 [1]。 XL184 (5 μM) 和 Conteltinib (3 μM) 的组合导致人肝细胞癌细胞系中 caspase 依赖性细胞凋亡增强 [1]。 FAK 磷酸化诱导 XL184 (5 μM) 可能参与了 Conteltinib (3 μM) 和 XL184 的协同抗肿瘤作用 [1]。
XL184 (前 3 天每天一次 20 mg/kg;第 4 天每天一次,i.g,10 mg/kg;第 5 至第 10 天不给药;第 10 天至第 14 天,i.g,10 mg/kg) 和 CT-707 (i.g;50 mg/kg;前 3 天、第 7、8、11、12 和 14 天每天两次;第 4、6、9、10 和 13 天每天一次;第 5 天不给药) 联合处理可在 HepG2 异种移植裸鼠体内表现出协同抗肿瘤作用 [1]。
[1]. Wang DD, et al. CT-707, a Novel FAK Inhibitor, Synergizes with Cabozantinib to Suppress Hepatocellular Carcinoma by Blocking Cabozantinib-Induced FAK Activation. Mol Cancer Ther. 2016 Dec;15(12):2916-2925.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.32%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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