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Laduviglusib trihydrochloride
目录号 : SJ-MX0035C 别名 : CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride 纯度：99.55%

Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :1782235-14-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  720.00
25 mg ¥  1380.00
50 mg ¥  2200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1782235-14-6
分子式
C22H21Cl5N8
分子量
574.72
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
相关靶点
Autophagy；GSK-3；Wnt/β-catenin；Organoid
作用通路
Autophagy；PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
GSK-3β [1] GSK-3α [1] cdc2 [1]
6.7 nM 10 nM 8800 nM
体外研究 (In Vitro)

Laduviglusib trihydrochloride 对人 GSK-3β 有抑制作用，Ki 值为 9.8 nM [1]。
Laduviglusib trihydrochloride 存在时，ES-D3 细胞在 2.5 μM、5 μM、7.5 μM 和 10 μM 浓度下的存活率分别降低 24.7%、56.3%、61.9% 和 69.2%，IC50 为 4.9 μM [2]。
Laduviglusib trihydrochloride 是一种小有机分子，通过竞争 GSK3α 和 GSK3β 的 ATP 结合位点来抑制它们。体外激酶实验表明，Laduviglusib trihydrochloride 对 GSK3β (IC50: 5 nM) 和GSK3α (IC50: 10 nM) 具有特异性抑制作用，对其他激酶的抑制作用较小 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在 ZDF 大鼠中，单次口服 Laduviglusib trihydrochloride (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 可迅速降低血糖，给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl [1]。
Laduviglusib trihydrochloride  可显著抑制隐窝细胞凋亡和 p-H2AX+ 细胞积累，提高隐窝再生和绒毛高度 [4]。
Laduviglusib trihydrochloride  通过阻断凋亡提高 Lgr5+ 细胞存活率，在 4 小时就能有效阻止 Olfm4、Lgr5 和 CD44 的减少 [4]。
参考文献

[1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.

[2]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors. BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273.

[3]. Bennett CN, et al. Regulation of Wnt signaling during adipogenesis. J Biol Chem. 2002 Aug 23;277(34):30998-1004.

[4]. Wang X, et al. Pharmacologically blocking p53-dependent apoptosis protects intestinal stem cells and mice from radiation. Sci Rep. 2015 Apr 10;5:8566.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
32 mg/mL (55.68 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
19 mg/mL (33.06 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7400 mL 8.6999 mL 17.3998 mL
5 mM 0.3480 mL 1.7400 mL 3.4800 mL
10 mM 0.1740 mL 0.8700 mL 1.7400 mL
50 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3480 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.55%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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