0D06,01070H01,010A0201,010J0S01,010I0ζ01,010I0J01,0D01
Gusacitinib
目录号 : SJ-MX4921 别名 : ASN-002 纯度:99.64%

Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYKJAK1JAK2JAK3TYK2 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 具有抗癌活性,可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

CAS No. :1425381-60-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  540.00
10 mg ¥  800.00
25 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  2440.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1425381-60-7
分子式
C24H28N8O2
分子量
460.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYKJAK1JAK2JAK3TYK2 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 具有抗癌活性,可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

相关靶点
JAK;Syk
作用通路
JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Epigenetics
应用领域
肿瘤;免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Gusacitinib hydrochloride 在包括 DHL6、DHL4、OCI-LY10、H929、Pfeiffer、HT-1376 和 Lovo 在内的广泛的人类癌症细胞系中显示出抗增殖活性,表明其对实体瘤和血液病类型都有活性 [1]

体内研究 (In Vivo)

Gusacitinib hydrochloride 在多发性骨髓瘤 (H929) 异种移植模型中抑制肿瘤生长 (>95%) [1]
Gusacitinib hydrochloride 显著推迟人类红血病 (HEL) 小鼠模型中后肢瘫痪的发生 [1]
Gusacitinib hydrochloride 在大鼠和狗的毒理学研究中表现出良好的安全性 [2]

参考文献

[1]. Sanjeeva Reddy, et al. Abstract 792: ASN002: A novel dual SYK/JAK inhibitor with strong antitumor activity. AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (217.14 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1714 mL 10.8571 mL 21.7141 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3428 mL
10 mM 0.2171 mL 1.0857 mL 2.1714 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2171 mL 0.4343 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.64%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。