Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 具有抗癌活性，可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
| Cas No. |
1425381-60-7
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| 分子式 |
C24H28N8O2
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| 分子量 |
460.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 具有抗癌活性，可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
JAK；Syk
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Gusacitinib hydrochloride 在包括 DHL6、DHL4、OCI-LY10、H929、Pfeiffer、HT-1376 和 Lovo 在内的广泛的人类癌症细胞系中显示出抗增殖活性，表明其对实体瘤和血液病类型都有活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gusacitinib hydrochloride 在多发性骨髓瘤 (H929) 异种移植模型中抑制肿瘤生长 (>95%) [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (217.14 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1714 mL | 10.8571 mL | 21.7141 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1714 mL | 4.3428 mL | |
| 10 mM | 0.2171 mL | 1.0857 mL | 2.1714 mL | |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2171 mL | 0.4343 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
