BX471 是可口服的非多肽 CCR1 选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
| Cas No. |
217645-70-0
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| 分子式 |
C21H24ClFN4O3
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| 分子量 |
434.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BX471 是可口服的非多肽 CCR1 选择性拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。 |
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| 相关靶点 |
CCR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BX471 是一种有效的功能性拮抗剂，因为它能够抑制许多 CCR1 介导的作用，包括 Ca2+ 动员、细胞外酸化率增加、CD11b 表达和白细胞迁移。与 28 种 G 蛋白偶联受体相比，BX471 对 CCR1 的选择性高出 10，000 倍以上 [1]。 BX471 还能够以浓度依赖性方式取代与小鼠 CCR1 结合的125I-MIP-1α/CCL3，Ki 为 215±46 nM。增加浓度的 BX471 抑制人和小鼠 CCR1 中 MIP-1α/CCL3 诱导的 Ca2+ 瞬变，IC50 分别为 5.8±1 nM 和 198±7 nM [2]。 BX471 (0.1-10 μM) 在离体血单核细胞的剪切流中显示出剂量依赖性抑制 RANTES 介导的和抗剪切粘附作用于 IL-1β 激活的微血管内皮细胞。BX471 还抑制 RANTES 介导的 T 淋巴细胞粘附到活化的内皮细胞 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BX471 (4 mg/kg；口服或静脉注射) 具有口服活性，在狗中的生物利用度为 60%。此外，BX471 可有效减轻多发性硬化大鼠实验性变应性脑脊髓炎模型的疾病 [1]。 BX471 预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中巨噬细胞和中性粒细胞的积累 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (229.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2994 mL | 11.4972 mL | 22.9943 mL | |
| 5 mM | 0.4599 mL | 2.2994 mL | 4.5989 mL | |
| 10 mM | 0.2299 mL | 1.1497 mL | 2.2994 mL | |
| 50 mM | 0.0460 mL | 0.2299 mL | 0.4599 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
