010806,01080C,0D08,0D03
Sparsentan
目录号 : SJ-MX1587 别名 : RE-021; DARA-a 纯度:99.54%

Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。

CAS No. :254740-64-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1240.00
25 mg ¥  2480.00
50 mg ¥  3960.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
254740-64-2
分子式
C32H40N4O5S
分子量
592.75
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。

相关靶点
Angiotensin Receptor;Endothelin Receptor;
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
心血管;内分泌
IC50 & Target
Ki Ki Ki
Human angiotensin II [1] Human endothelin [1] Rat angiotensin II [1]
0.8 nM 9.3 nM 0.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Sparsentan 剂量依赖性地拮抗血管紧张素 II 诱导的升压反应,ED50 值为 0.8 µmol/kg (i.v) 和 3.6 µmol/kg (p.o) [1]
Sparsentan 在大 ET-1 诱导的压力模型中也显示出有效和长效 [1]
在自发性高血压大鼠中,Sparsentan 在最低剂量 (10 µmol/kg/day) 下可显著降低血压 [1]
Sparsentan 在大鼠、狗和猴子中表现出良好的口服生物利用度,平均分别为 40%、86% 和 21% [1]
Sparsentan (100 μmol/kg/day) 在治疗过程中将血压从 170 降低到 100 mmHg 以下 [1]

参考文献

[1]. Murugesan N, et al. Dual angiotensin II and endothelin A receptor antagonists: synthesis of 2'-substituted N-3-isoxazolyl biphenylsulfonamides with improved potency and pharmacokinetics. J Med Chem. 2005 Jan 13;48(1):171-9.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (168.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6871 mL 8.4353 mL 16.8705 mL
5 mM 0.3374 mL 1.6871 mL 3.3741 mL
10 mM 0.1687 mL 0.8435 mL 1.6871 mL
50 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3374 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。