Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol .
2024 Dec 12:79:103465.
Cancer Res.
2025 Feb 1;85(3):585-601.
Immunity.
2025 Feb 25:S1074-7613(25)00070-6.
Biomaterials .
2024 Dec:311:122675.
ACS Nano .
2024 Aug 27;18(34):23014-23031.
Adv Mater .
2025 Jan;37(3):e2409130.
Nano today.
2025. April; 61:102604
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Estrogen Receptor [1]
Lasofoxifene tartrate (1 nM-1 μM;48 小时) 与野生型 (WT) ERα 相比,激活 ERα 突变体的表达水平不影响其对 ER+ 乳腺癌细胞的拮抗剂活性 [2]。
Lasofoxifene tartrate (4 mg/只;s.c.;5 天/周;43 天) 通过降低软骨破坏的血清标志物软骨寡聚基质蛋白 (COMP) 和降低血清 IL-6 (炎症细胞因子) 水平来降低关节炎的严重程度 [1]。
Lasofoxifene tartrate (4 mg/只;s.c.;5 天/周;43 天) 通过增加小鼠骨小梁骨矿物质密度 (BMD) 和皮质厚度来防止 CIA 的全身性骨质流失 [1]。
Lasofoxifene tartrate (5 和 10 mg/kg;s.c.;5 天/周;70 天) 在小鼠中具有抑制原发肿瘤生长和减少肺、肝转移的作用 [3]。
[1]. Andersson A, et al. Selective oestrogen receptor modulators lasofoxifene and bazedoxifene inhibit joint inflammation and osteoporosis in ovariectomised mice with collagen-induced arthritis. Rheumatology (Oxford). 2016 Mar;55(3):553-63.
[2]. Andreano KJ, et al. The Dysregulated Pharmacology of Clinically Relevant ESR1 Mutants is Normalized by Ligand-activated WT Receptor. Mol Cancer Ther. 2020 Jul. 19(7):1395-1405.
[3]. Lainé M, et al. Lasofoxifene as a potential treatment for therapy-resistant ER-positive metastatic breast cancer. Breast Cancer Res. 2021 May 12. 23(1):54.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.31%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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