Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
NMDA NR2B [1]
在 Aβ1-42、3NTyr10-Aβ 和 Aβ1-40 存在的情况下,用 Radiprodil (10 nM) 预孵育可恢复 long-term potentiation (LTP) [2]。
对于 LTP,Radiprodil (10 nM) 可逆转 3NTyr-AβAβ1-40 和 Aβ1-42 的突触毒性,但不能逆转 AβpE3-42 的突触毒性 [2]。
Radiprodil 可以阻断 Mg2+ 不敏感变异的 NMDA 电流,其效力与没有 Mg2+的相似 [3]。
在 pH 7.0 时,Radiprodil 的效力高于 pH 7.6 时,这表明即使在长期癫痫发作的酸性条件下,Radiprodil 也能保留其阻断谷氨酸诱导的 NMDA 电流的能力 [3]。
[1]. Mony L, et al. Allosteric modulators of NR2B-containing NMDA receptors: molecular mechanisms and therapeutic potential. Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1301-17.
[2]. Rammes G, et al. The NMDA receptor antagonist Radiprodil reverses the synaptotoxic effects of different amyloid-beta (Aβ) species on long-term potentiation (LTP). Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:184-192.
[3]. Mullier B, et al. GRIN2B gain of function mutations are sensitive to radiprodil, a negative allosteric modulator of GluN2B-containing NMDA receptors. Neuropharmacology. 2017 Sep 1;123:322-331.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.66%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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