010C0Z01,010E0μ01,0D04
Radiprodil
目录号 : SJ-MX1575 别名 : RGH-896 中文名称 : 雷拉地尔,雷迪罗地 纯度:99.66%

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。

CAS No. :496054-87-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1340.00
25 mg ¥  2200.00
50 mg ¥  3160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
496054-87-6
分子式
C21H20FN3O4
分子量
397.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。

相关靶点
iGluR
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target

NMDA NR2B [1]

体外研究 (In Vitro)

在 Aβ1-42、3NTyr10-Aβ 和 Aβ1-40 存在的情况下,用 Radiprodil (10 nM) 预孵育可恢复 long-term potentiation (LTP) [2]

对于 LTP,Radiprodil (10 nM) 可逆转 3NTyr-AβAβ1-40 和 Aβ1-42 的突触毒性,但不能逆转 AβpE3-42 的突触毒性 [2]

体内研究 (In Vivo)

Radiprodil 可以阻断 Mg2+ 不敏感变异的 NMDA 电流,其效力与没有 Mg2+的相似 [3]

在 pH 7.0 时,Radiprodil 的效力高于 pH 7.6 时,这表明即使在长期癫痫发作的酸性条件下,Radiprodil 也能保留其阻断谷氨酸诱导的 NMDA 电流的能力 [3]

参考文献

[1]. Mony L, et al. Allosteric modulators of NR2B-containing NMDA receptors: molecular mechanisms and therapeutic potential. Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1301-17.  

[2]. Rammes G, et al. The NMDA receptor antagonist Radiprodil reverses the synaptotoxic effects of different amyloid-beta (Aβ) species on long-term potentiation (LTP). Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:184-192.

[3]. Mullier B, et al. GRIN2B gain of function mutations are sensitive to radiprodil, a negative allosteric modulator of GluN2B-containing NMDA receptors. Neuropharmacology. 2017 Sep 1;123:322-331.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (629.09 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5164 mL 12.5818 mL 25.1636 mL
5 mM 0.5033 mL 2.5164 mL 5.0327 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2582 mL 2.5164 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5033 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.66%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。