CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
CA-074Me (5 μM 和 50 μM) 抑制来自 C57BL/6J 和 NOD/ShiLtJ 小鼠的 BMM 细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞生成。CA-074Me 在体外 RANKL 刺激后 24 小时内发挥其抗破骨细胞作用。CA-074Me 不通过 MAPK-ERK 信号级联发挥其抗破骨细胞作用。CA-074Me 抑制 RANKL 刺激后的 c-FOS 上调和随后的 NFATc1 自身扩增 [1]。 CA-074Me 减少 CVB1 诱导的细胞凋亡 [2]。
CA-074Me (30 mg/kg) 在体内能够抑制破骨细胞生成和骨降解 [1]。 在 CVB+CA-074Me (4 mg/kg/day im) 豚鼠组中,与 CVB+None 组相比,炎症评分显著降低。与假手术组相比,CVB+CA-074Me 组 CD8+T 细胞数量减少 [2]。
处理前和处理后,CA074-me (1 μg、10 μg) 可预防全脑 I/R 损伤诱导的海马 CA1 神经元程序性坏死。溶酶体膜的破裂和组织蛋白酶-B 的渗漏,这被 CA074-me 预处理强烈抑制。RIP3 的过表达和核转位以及I/R损伤后 NAD+ 水平的降低也受到抑制,同时 CA074-me 预处理增强了 Hsp70 的上调 [3]。
[1]. Patel N, et al. CA-074Me compound inhibits osteoclastogenesis via suppression of the NFATc1 and c-FOS signaling pathways. J Orthop Res. 2015 Oct;33(10):1474-86
[2]. Zhang L, et al. Treatment with CA-074Me, a Cathepsin B inhibitor, reduces lung interstitial inflammation and fibrosis in a rat model of polymyositis. Lab Invest. 2015 Jan;95(1):65-77
[3]. Xu Y, et al. Protective mechanisms of CA074-me (other than cathepsin-B inhibition) against programmed necrosis induced by global cerebral ischemia/reperfusion injury in rats. Brain Res Bull. 2016 Jan;120:97-105
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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