Ibrexafungerp citrate (MK 3118 citrate) 是一种口服活性 β-1,3-葡聚糖合成 (β-1,3-glucan synthesis) 抑制剂,具有潜在的抗真菌活性。Ibrexafungerp citrate 是一种用于研究念珠菌和曲霉菌感染。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
Ibrexafungerp citrate (MK 3118 citrate) 对多种念珠菌具有一定的抑菌活性,最低抑菌浓度 (MIC50) 为 0.5 µg/mL [1]。
Ibrexafungerp citrate (MK 3118 citrate) 在口服给药 (小鼠 1 mg/kg、大鼠 5 mg/kg、狗 5 mg/kg) 后显示出口服生物利用度 (小鼠 51%,大鼠 45%,狗 35%) [2]。
Ibrexafungerp citrate (MK 3118 citrate) 具有中等半衰期 (小鼠 5.5、大鼠 8.7 和狗 9.3 小时),由于高血浆清除率 (分别为 0.68、0.44 和 0.45 L/h/kg) 以及静脉给药 (小鼠 1 mg/kg、大鼠 5 mg/kg 和狗 5 mg/kg) 后的大体积分布 (分别为 5.3、4.7 和 4.1 L/kg) [2]。
[1]. Mahmoud Ghannoum, et al. Ibrexafungerp: A Novel Oral Triterpenoid Antifungal in Development for the Treatment of Candida auris Infections. Antibiotics (Basel). 2020 Aug 25;9(9):539.
[2]. Stephen A Wring, et al. Preclinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamic Target of SCY-078, a First-in-Class Orally Active Antifungal Glucan Synthesis Inhibitor, in Murine Models of Disseminated Candidiasis. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Mar 24;61(4):e02068-16.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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