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Trametinib (DMSO solvate)
目录号 : SJ-MX0958A 别名 : GSK-1120212 (DMSO solvate)；JTP-74057 (DMSO solvate) 中文名称 : 曲美替尼二甲亚砜 纯度：98.03%

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 DMSO solvate；JTP-74057 DMSO solvate) 是一种有效的，高特异性 MEK 1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。其对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf、ERK1/2 和 MEK5 等) 的抑制率较低。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1187431-43-1
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规格 价格 货期
10 mg ¥  360.00
50 mg ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1187431-43-1
分子式
C28H29FIN5O5S
分子量
693.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 DMSO solvate；JTP-74057 DMSO solvate) 是一种有效的，高特异性 MEK 1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。其对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf、ERK1/2 和 MEK5 等) 的抑制率较低。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
MEK；Apoptosis
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
MEK1 [1] MEK2 [1]
0.92 nM 1.8 nM
体外研究 (In Vitro)

在 BRAF 突变体 SK-MEL-28 细胞和 KRAS 突变体 HCT116 细胞中，Trametinib (GSK1120212；JTP-74057) DMSO solvate 引起 ERK1/2 磷酸化的剂量依赖性抑制以及剂量依赖性生长抑制 [2]。
在 SK-MEL-28 和 HCT116 细胞中，Trametinib DMSO solvate 在几乎相同的浓度 (分别为 0.8 和 1.8 nM) 下抑制 50% 的 p-ERK1/2。然而，在 SK-MEL-28 细胞中，Trametinib DMSO solvate 以较低的浓度 (3.4 nM) 抑制 90% 的 p-ERK1/2，低于 HCT116 (33.3 nM)。此外，在这两种细胞系中，只有 50% 的生长抑制作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Trametinib 在 A549 (KRAS 突变细胞系) 异种移植模型中进行体内评估，每天口服给药 21 天。在本研究中，在 5.0 和 2.5 mg/kg 时观察到接近完全的肿瘤生长抑制 分别为 92% 和 87% 的肿瘤生长抑制 (TGI)，在 0.5 和 0.1 mg/kg 时观察到较小程度的肿瘤生长抑制 (62% 和 58% TGI)。虽然在本研究中 5 mg/kg 是最大耐受剂量 (MTD)，但 3 mg/kg 是典型的 MTD。Trametinib 治疗的剂量依赖性抗肿瘤活性在其他几种 KRAS 和 BRAF 突变肿瘤模型中也有类似的报道 [2]。
参考文献

[1]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with leflunomide. Inflamm Res. 2012 May;61(5):445-54.

[2]. Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28;2(4):320-4.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2 mg/mL (2.88 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4419 mL 7.2095 mL 14.4190 mL
5 mM 0.2884 mL 1.4419 mL 2.8838 mL
10 mM 0.1442 mL 0.7209 mL 1.4419 mL
50 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2884 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.03%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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