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Ixazomib citrate
目录号 : SJ-MX0297B 别名 : MLN9708; MLN 9708; MLN-9708 中文名称 : 枸橼酸艾沙佐米 纯度：98.68%

Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的 Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238) 抑制 20S proteasome 胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点 (β5)，无细胞试验中 IC50/Ki 为 3.4 nM/0.93 nM，对 β1 作用效果稍弱，对 β2 几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。

CAS No. :1239908-20-3
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10 mg ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1239908-20-3
分子式
C20H23BCl2N2O9
分子量
517.12
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的 Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238) 抑制 20S proteasome 胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点 (β5)，无细胞试验中 IC50/Ki 为 3.4 nM/0.93 nM，对 β1 作用效果稍弱，对 β2 几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。
相关靶点
Proteasome；Autophagy
作用通路
Ubiquitin/Proteasome；Autophagy；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome β1 [1] 20S proteasome β2 [1]
3.4 nM 31 nM 3500 nM
体外研究 (In Vitro)

Ixazomib citrate (MLN9708；0.20-3.20 μM) 有效抑制两种细胞系的细胞生长，且呈时间和剂量依赖性 [2]。
Ixazomib citrate 诱导 MG-63 和 Saos-2 细胞的细胞周期阻滞 [2]。
Ixazomib citrate 主要通过 caspases 途径诱导细胞凋亡，需要同时激活 caspase 8 和 caspase 9 [2]。
Ixazomib 治疗增加了促凋亡蛋白的水平，并下调了控制 MOMP 的抗凋亡蛋白 [2]。
Ixazomib 治疗诱导线粒体释放 Cytc、Smac、OMI，降低 XIAP 蛋白水平 [2]。
Ixazomib 抑制 MG-63 和 Saos-2 细胞的侵袭能力，降低 MMP2/9 的表达和分泌水平 [2]。
Ixazomib citrate (MLN9708；12 nM) 对 C-L 和 T-L 蛋白酶体活性有抑制作用 [3]。
Ixazomib 处理 H929 和 MM. 1s MM 细胞可显著增加聚 (ADP) 核糖聚合酶 (PARP) 的蛋白水解裂解，这是细胞凋亡过程中的一个标志性事件 [2]。
Ixazomib 诱导 PARP 上游激活因子 caspase-3 的断裂 [3]。
Ixazomib诱导 eIf2-α 激酶活性，Bip 和 CHOP/GADD153 蛋白水平 [3]。
Ixazomib 可阻断 BMSCs 诱导的 MM 细胞增殖，抑制体外毛细血管小管形成，并靶向 NF-κB [3]。
体内研究 (In Vivo)

Ixazomib citrate (MLN9708；11 mg/kg) 对人浆细胞瘤 MM. 1s 异种移植小鼠模型有明显的抑制 MM 肿瘤生长和延长生存的作用 [3]。
Ixazomib 治疗小鼠的血液化学谱显示肌酐、血红蛋白和胆红素水平正常 [3]。
Ixazomib 显著增加了异种移植模型中切割 caspase-3 阳性细胞的数量 [3]。
参考文献

[1]. Kupperman E, et al. Evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Res. 2010 Mar 1;70(5):1970-80.

[2]. Liu R, et al. A New Perspective for Osteosarcoma Therapy: Proteasome Inhibition by MLN9708/2238 Successfully Induces Apoptosis and Cell Cycle Arrest and Attenuates the Invasion Ability of Osteosarcoma Cells in Vitro. Cell Physiol Biochem. 2017;41(2):451-465.

[3]. Chauhan D, et al. In vitro and in vivo selective antitumor activity of a novel orally bioavailable proteasome inhibitor MLN9708 against multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (483.45 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9338 mL 9.6689 mL 19.3379 mL
5 mM 0.3868 mL 1.9338 mL 3.8676 mL
10 mM 0.1934 mL 0.9669 mL 1.9338 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1934 mL 0.3868 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.68%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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