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Rotigotine hydrochloride
目录号 : SJ-MX1351A 别名 : N-0923 hydrochloride; N 0923 hydrochloride; N0923 hydrochloride 中文名称 : 罗替戈汀盐酸盐 纯度：99.92%

Rotigotine hydrochloride 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

CAS No. :125572-93-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
125572-93-2
分子式
C19H26ClNOS
分子量
351.93
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Rotigotine hydrochloride 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
相关靶点
Dopamine Receptor；Adrenergic Receptor；5-HT Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki Ki  
D3 Receptor [1] D2 Receptor [1] D5 Receptor [1] D4 Receptor [1] D1 Receptor [1]  
0.71 nM 4-15 nM 4-15 nM 4-15 nM 83 nM  
Ki Ki Ki Ki Ki Ki
α1A [1] α1B [1] α2A [1] α2B [1] 5-HT1A Receptor [1] 5-HT7 Receptor [1]
176 nM 273 nM 338 nM 27 nM 30 nM 86 nM
体外研究 (In Vitro)

Rotigotine (N-0923) 对 D3 受体 (pKi 9.2) 的选择性是 D2、D4 和D 5受体 (pKi 8.5-8.0) 的 10 倍，对 D1 受体 (pKi 7.2) 的选择性是 100 倍 [1]。
在功能研究中，Rotigotine (N-0923) 在所有多巴胺受体上表现为完全激动剂，但值得注意的是，对 D1 受体的刺激效力与 D2 和 D3 受体相似 (pEC50 分别为 9.0、9.4-8.6、9.7) [1]。
Rotigotine (N-0923；10 µM) 使原代中脑细胞培养中 THir 神经元数量减少 40% [2]。
Rotigotine (0.01 µM) 对多巴胺能神经元抗 MPP+ 毒性有轻微保护作用，对多巴胺能神经元抗鱼藤酮诱导的细胞死亡有显著保护作用，并显著抑制鱼藤酮产生 ROS [2]。
体内研究 (In Vivo)

Rotigotine (N-0923；0.035、0.1 和 0.35 mg/kg) 诱导大鼠对侧翻转行为呈剂量依赖性。在未给药大鼠中，Rotigotine 单独或与 SCH 39166 联合用药诱导的转身行为均比启动大鼠减少 [3]。
参考文献

[1]. Wood M, et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35.

[2]. Radad K, et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP⁺ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.

[3]. Fenu S, et al. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-191.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (198.89 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
4.76 mg/mL (13.53 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8415 mL 14.2074 mL 28.4147 mL
5 mM 0.5683 mL 2.8415 mL 5.6829 mL
10 mM 0.2841 mL 1.4207 mL 2.8415 mL
50 mM 0.0568 mL 0.2841 mL 0.5683 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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