E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的,选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ape-1;Ref-1 [1]
E3330 (0-50 μM;48 小时) 抑制 HUVECs、PCECs 和 EPCs 的生长 [1]。 E3330 (0-5 μM) 减少分泌的和细胞内的 VEGF (血管内皮生长因子) 表达,同时下调 PCECs 上的同源受体 Flk-1/KDR [1]。 E3330 (0-1 μM) 抑制骨髓间充质细胞分化干细胞 (BM-MSCs) 进入内皮谱系的 CD31+ 细胞 [1]。 E3330 (0-50 μM;72 小时) 降低细胞活力H1975 细胞约 45% 在 50 μM [2]。 E3330 (0-30 μM) 抑制胰腺癌细胞的生长和迁移 [3]。 E3330 (0-30 μM) 显著提高细胞内 ROS 水平并抑制 PANC1 细胞中的 CD44 表达 [3]。
E3330 (25 mg/kg;口服;每天 5 次;每周 5 天;持续三周) 对顺铂引起的辣椒素诱导的血管舒张改变具有神经保护作用 [4]。 E3330 (0-100 mg/kg;口服;一次) 在半乳糖胺攻击后 1 小时、6 小时或 12 小时给予可减轻肝损伤 [5]。
[1]. Zou GM, et al. The Ape-1/Ref-1 redox antagonist E3330 inhibits the growth of tumor endothelium and endothelial progenitor cells: therapeutic implications in tumor angiogenesis. J Cell Physiol. 2009 Apr;219(1):209-18.
[2]. Manguinhas R, et al Impact of the APE1 Redox Function Inhibitor E3330 in Non-small Cell Lung Cancer Cells Exposed to Cisplatin: Increased Cytotoxicity and Impairment of Cell Migration and Invasion. Antioxidants (Basel). 2020 Jun 24;9(6):550.
[3]. Zou GM, et al. Small-molecule inhibitor of the AP endonuclease 1/REF-1 E3330 inhibits pancreatic cancer cell growth and migration. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2012-21.
[4]. Kelley MR, et al. Role of the DNA base excision repair protein, APE1 in cisplatin, oxaliplatin, or carboplatin induced sensory neuropathy. PLoS One. 2014 Sep 4;9(9):e106485.
[5]. Nagakawa J, et al. Protective effect of E3330, a novel quinone derivative, in galactosamine-induced hepatitis in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jan;264(1):496-500.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.34%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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