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E3330
目录号 : SJ-MX0977 别名 : APX-3330 纯度：99.34%

E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。

CAS No. :136164-66-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  800.00
10 mg ¥  1360.00
25 mg ¥  2440.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
136164-66-4
分子式
C21H30O6
分子量
378.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。
相关靶点
DNA/RNA Synthesis；NF-κB；AP-1；HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；VEGFR；Reactive Oxygen Species
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；NF-κB Signaling；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；心血管；神经科学
IC50 & Target

Ape-1；Ref-1 [1]
体外研究 (In Vitro)

E3330 (0-50 μM；48 小时) 抑制 HUVECs、PCECs 和 EPCs 的生长 [1]。
E3330 (0-5 μM) 减少分泌的和细胞内的 VEGF (血管内皮生长因子) 表达，同时下调 PCECs 上的同源受体 Flk-1/KDR [1]。
E3330 (0-1 μM) 抑制骨髓间充质细胞分化干细胞 (BM-MSCs) 进入内皮谱系的 CD31+ 细胞 [1]。
E3330 (0-50 μM；72 小时) 降低细胞活力H1975 细胞约 45% 在 50 μM [2]。
E3330 (0-30 μM) 抑制胰腺癌细胞的生长和迁移 [3]。
E3330 (0-30 μM) 显著提高细胞内 ROS 水平并抑制 PANC1 细胞中的 CD44 表达 [3]。
体内研究 (In Vivo)

E3330 (25 mg/kg；口服；每天 5 次；每周 5 天；持续三周) 对顺铂引起的辣椒素诱导的血管舒张改变具有神经保护作用 [4]。
E3330 (0-100 mg/kg；口服；一次) 在半乳糖胺攻击后 1 小时、6 小时或 12 小时给予可减轻肝损伤 [5]。
参考文献

[1]. Zou GM, et al. The Ape-1/Ref-1 redox antagonist E3330 inhibits the growth of tumor endothelium and endothelial progenitor cells: therapeutic implications in tumor angiogenesis. J Cell Physiol. 2009 Apr;219(1):209-18.

[2]. Manguinhas R, et al Impact of the APE1 Redox Function Inhibitor E3330 in Non-small Cell Lung Cancer Cells Exposed to Cisplatin: Increased Cytotoxicity and Impairment of Cell Migration and Invasion. Antioxidants (Basel). 2020 Jun 24;9(6):550.

[3]. Zou GM, et al. Small-molecule inhibitor of the AP endonuclease 1/REF-1 E3330 inhibits pancreatic cancer cell growth and migration. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2012-21.

[4]. Kelley MR, et al. Role of the DNA base excision repair protein, APE1 in cisplatin, oxaliplatin, or carboplatin induced sensory neuropathy. PLoS One. 2014 Sep 4;9(9):e106485.

[5]. Nagakawa J, et al. Protective effect of E3330, a novel quinone derivative, in galactosamine-induced hepatitis in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jan;264(1):496-500.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
120 mg/mL (317.07 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6423 mL 13.2114 mL 26.4229 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6423 mL 5.2846 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3211 mL 2.6423 mL
50 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5285 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.34%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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