010I0301,010I0601,010I0F01,0D01
Flumatinib
目录号 : SJ-MX3443A 别名 : HHGV678 中文名称 : 氟马替尼 纯度:99.81%

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。

CAS No. :895519-90-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
895519-90-1
分子式
C29H29F3N8O
分子量
562.59
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。

相关靶点
Bcr-Abl;c-Kit;PDGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
c-Abl [1] PDGFRβ [1] c-Kit [1]
1.2 nM 307.6 nM 2662 nM
体外研究 (In Vitro)

Flumatinib (HH-GV-678) 能显著抑制 K562 细胞 Bcr-Abl 的自磷酸化 [1]
高浓度 Flumatinib 可抑制 Mo7e 细胞中 c-Kit 的磷酸化和 Swiss3T3 细胞中 PDGFR 的磷酸化,但对 EGFR、KDR、c-Src 和 HER2 等其他酪氨酸激酶没有或影响很小 [1]
Flumatinib (HH-GV-678) 有效克服了某些具有激活环突变的 KIT 突变体 (即 D820G、N822K、Y823D 和 A829P) 的耐药性 [2]

参考文献

[1]. Luo H, et al. HH-GV-678, a novel selective inhibitor of Bcr-Abl, outperforms imatinib and effectively overrides imatinib resistance. Leukemia. 2010 Oct;24(10):1807-9.

[2]. Zhao J, et al. Flumatinib, a selective inhibitor of BCR-ABL/PDGFR/KIT, effectively overcomes drug resistance of certain KIT mutants. Cancer Sci. 2014 Jan;105(1):117-25.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (177.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7775 mL 8.8875 mL 17.7749 mL
5 mM 0.3555 mL 1.7775 mL 3.5550 mL
10 mM 0.1777 mL 0.8887 mL 1.7775 mL
50 mM 0.0355 mL 0.1777 mL 0.3555 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.81%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。