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Rigosertib sodium
目录号 : SJ-MX3608A 别名 : ON-01910 sodium 纯度：98.92%

Rigosertib sodium 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。

CAS No. :592542-60-4
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
592542-60-4
分子式
C21H24NNaO8S
分子量
473.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃
生物活性

Rigosertib sodium 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
相关靶点
Polo-like Kinase (PLK)；PI3K；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 9 nM (PLK1) [1]
体外研究 (In Vitro)

Rigosertib 是 PLK1 的非 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 9 nM。Rigosertib 还具有 PLK2、PDGFR、Flt1、BCR-ABL、Fyn、Src 和 CDK1 的抑制作用，IC50 为 18-260 nM [2]。
Rigosertib 对包括 BT27、MCF-7、DU145、PC3、U87、A549、H187、RF1、HCT15、SW480 和 KB 细胞在内的 94 种不同肿瘤细胞系具有杀伤活性，IC50 为 50-250 nM。而在 HFL、PrEC、HMEC 和 HUVEC 等正常细胞中，除非 Rigosertib 的浓度大于 5-10 μM，否则几乎没有作用。在 HeLa 细胞中，Rigosertib (100-250 nM) 诱导纺锤体异常和凋亡 [2]。
Rigosertib 还抑制多种多重耐药肿瘤细胞系，包括 MES-SA、MES-SA/DX5a、CEM和CEM/C2a， IC50 为 50-100 nM。在 DU145 细胞中，Rigosertib (0.25-5 μM) 阻断 G2/M 期细胞周期进程，导致含有 subG1 含量 DNA 的细胞积累，并激活凋亡途径。在 A549 细胞中，Rigosertib (50 nM-0.5 μM) 诱导活性丧失和 caspase 3/7 活化 [3]。
Rigosertib sodium (2 μM) 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡，对 T 细胞和正常 B 细胞无毒性。Rigosertib sodium (2 μM) 也能消除滤泡树突状细胞对 CLL 细胞的促生存作用，并减少 SDF -1 诱导的白血病细胞的迁移 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Rigosertib (250 mg/kg；i.g.) 可显著抑制小鼠 Bel-7402、MCF-7 和 MIA-PaCa 细胞异种移植模型的肿瘤生长 [2]。
Rigosertib (200 mg/kg；i.p.) 对小鼠 BT20 细胞异种移植模型的肿瘤生长有抑制作用 [2]。
参考文献

[1]. Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signaling transduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Sci Rep. 2014 Dec 4;4:7310.

[2]. Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86.

[3]. Reddy MV, et al. Discovery of a clinical stage multi-kinase inhibitor sodium (E)-2-{2-methoxy-5-[(2',4',6'-trimethoxystyrylsulfonyl)methyl]phenylamino}acetate (ON 01910.Na): synthesis, structure-activity relationship, and biological activity. J Med Chem. 2011 Sep 22;54(18):6254-76.

[4]. Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clin Cancer Res. 2012 Apr 1;18(7):1979-91.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
150 mg/mL (316.81 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
26 mg/mL (54.91 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1121 mL 10.5603 mL 21.1207 mL
5 mM 0.4224 mL 2.1121 mL 4.2241 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0560 mL 2.1121 mL
50 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4224 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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