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Ramatroban
目录号 : SJ-MX3897 别名 : BAY u3405 中文名称 : 雷马曲班 纯度：99.19%

Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。

CAS No. :116649-85-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  480.00
25 mg ¥  840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
116649-85-5
分子式
C21H21FN2O4S
分子量
416.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
相关靶点
Prostaglandin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症；内分泌；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
hTP [1] hDP2 [1]
14 nM 113 nM
体外研究 (In Vitro)

Ramatroban 是一种有效的人血栓素受体 (hTP) 拮抗剂，在人 TP 结合试验中 IC50 为 18 nM。在人 DP2 结合实验中，Ramatroban 抑制前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2)，IC50 为 113 nM。Ramatroban还能抑制人 CYP 异构体 CYP2C9， IC50 为 15 μM [1]。
Ramatroban 是一种选择性血栓素型前列腺素受体拮抗剂。PGD2 刺激的人类嗜酸性粒细胞迁移被证明完全通过激活 CRTH2 介导，这些作用被 Ramatroban 完全抑制。Ramatroban 是一种 CRTH2 拮抗剂，通过阻断 CRTH2 抑制 PGD2  诱导的嗜酸性粒细胞迁移 [2]。
3H 标记的 PGD2 以高亲和力结合到 CRTH2 转染物的单个位点上 (KD=6.3 nM；Bmax=450 pM)。非标记 PGD2 以浓度依赖的方式抑制 3H 标记 PGD2 与 CRTH2 转染物的结合，EC50 值为2.7 nM。Ramatroban 对 3H 标记的 PGD2 与 CRTH2 的结合有明显的抑制作用，尽管其效价要低得多 (IC50=100 nM) [2]。
Ramatroban 也能抑制 PGD2 诱导的 CRTH2 转染物中的 Ca2+ 动员，其 IC50 值几乎相同，为 30 nM。Ramatroban 完全抑制 PGD2 诱导的嗜酸性粒细胞迁移，其 IC50 值为 170 nM，呈浓度依赖性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Ramatroban 是一种口服的小分子 CRTH2 拮抗剂。在 CRTH2+/+ 小鼠中全身给予 Ramatroban (30 mg/kg) 产生与 CRTH2 缺乏症相同的效果。Ramatroban 完全阻断 LPS 诱导的社交和客体探索行为的减少。此外，即使肿瘤扩大，单次注射 Ramatroban 也能完全逆转肿瘤受损的 CRTH2+/+ 小鼠的社会互动和客体探索行为 [3]。
参考文献

[1]. Stearns BA, et al. Novel tricyclic antagonists of the prostaglandin D2 receptor DP2 with efficacy in a murine model of allergic rhinitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4647-51.

[2]. Sugimoto H, et al. An orally bioavailable small molecule antagonist of CRTH2, ramatroban (BAY u3405), inhibits prostaglandin D2-induced eosinophil migration in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Apr;305(1):347-52.

[3]. Haba R, et al. Central CRTH2, a second prostaglandin D2 receptor, mediates emotional impairment in the lipopolysaccharide and tumor-induced sickness behavior model. J Neurosci. 2014 Feb 12;34(7):2514-23.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (300.14 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4011 mL 12.0057 mL 24.0113 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4011 mL 4.8023 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2006 mL 2.4011 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.19%

SDS
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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